loader

Основен

Причини

Galvus се срещна в диабет

Galvus Met е ефективен лек за диабет тип 2, който е много популярен, въпреки високата му цена.

Понижава кръвната захар и рядко причинява сериозни нежелани реакции. Активните съставки на комбинирания препарат са вилдаглиптин и метформин.

На тази страница ще намерите цялата информация за Galvus Met: пълни указания за употреба с този наркотик, средната цена в аптеки, пълен и непълен аналози на лекарството, както и признания на хора, които вече са използвали Galvus Met. Искате ли да оставите мнението си? Моля, пишете в коментарите.

Клинична и фармакологична група

loading...

Орално хипогликемично лекарство.

Условия за отпускане от аптеките

loading...

Издава се по рецепта.

Колко струва Galvus? Средната цена в аптеките е на ниво от 1,600 рубли.

Форма на издаване и състав

loading...

Освобождаването на дозирана форма Galvusa Met - таблетки, филмирани: овални, със скосени ръбове на едната страна на НРВ маркировка; 50 + 500 mg - светло жълт със слаб розов нюанс, маркиране от другата страна на LLO; 50 + 850 mg - жълт със слаб сив ​​нюанс, маркиране от другата страна - SEH; 50 + 1 000 мг - тъмно жълт оттенък със сиви петна от другата страна - (. В блистери 6 или 10 парчета, в картонена кутия 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистерни опаковки) FLO.

  • 1 таблетка от 50 mg / 850 mg съдържа 50 mg вилдаглиптин и 850 mg метформин хидрохлорид;
  • 1 таблетка от 50 mg / 1000 mg съдържа 50 mg вилдаглиптин и 1000 mg метформин хидрохлорид;

Помощни вещества: gidroksipropiltselyulloza, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), полиетилен гликол, талк, жълт железен оксид (Е 172).

Фармакологичен ефект

loading...

Препаратът съдържа 2 Galvus Met хипогликемични средства с различни механизми на действие: вилдаглиптин, принадлежащи към класа на дипептидил пептидаза-4 инхибитор (DPP-4) и метформин (хидрохлорид) - бигуанид представител клас. Комбинацията от тези компоненти дава възможност за по-ефективен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 24 часа.

Индикации за употреба

loading...

Рецепцията Galvus Meta е показана в следните случаи:

  • с диабет тип 2, когато другите опции за лечение не са успели;
  • в случай на неефективно лечение с метформин или вилдаглиптин като отделни лекарства;
  • когато пациентът преди това е използвал лекарства с подобни съставки;
  • за интегрирано лечение на диабет заедно с други хипогликемични лекарства или инсулин.

Противопоказания

loading...

Лекарството бе тествано при условно здрави пациенти, които нямат сериозни заболявания и сериозни здравословни проблеми.

Не се препоръчва приемането на Galvus Met:

  1. Лица, които имат непоносимост към вилдаглиптин или към компоненти, които са част от таблетките.
  2. На тийнейджърите, които не са достигнали мнозинство. Това предупреждение се дължи на факта, че ефектът на лекарството върху децата не е бил тестван.
  3. Пациенти с тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция. Това се дължи на факта, че активните компоненти на лекарството могат да доведат до пълен провал на тези органи.
  4. Хората, които са достигнали напреднала възраст. Тялото им е достатъчно износено, за да ги изложи на допълнителни товари, които създават вещества, които са част от галбуса.
  5. Бременни жени и кърмачки. Препоръките са оправдани от факта, че реакцията на организма от тази категория пациенти към лекарството не е била изследвана. Съществува известен риск от нарушен глюкозен метаболизъм, вродени аномалии и внезапна смърт на новородени.

При превишаване на максималната допустима доза на приемане на медикамент няма сериозни отклонения в здравето на хората.

Приложение по време на бременност и лактация

loading...

Няма достатъчно данни за употребата на Galvusmet при бременни жени. Изследванията на вилдаглиптин върху животни са показали репродуктивна токсичност във високи дози. При проучвания на метформин върху животни този ефект не е показан. Проучванията при комбинирано приложение при животни не показват тератогенност, но е наблюдавана фетотоксичност при дози, токсични за женската. Потенциалният риск при хора не е известен. G alvusmeth не трябва да се използва по време на бременност.

Не е известно дали вилдаглиптин и / или метформин в кърмата при хора прониква толкова alvusmet D не трябва да се прилага при жени, по време на кърмене.

Изследванията на вилдаглиптин при плъхове при дози, еквивалентни на повече от 200 пъти дозата при хора, не показват увреждане на фертилитета и ранното ембрионално развитие. Не са провеждани проучвания за влиянието на Galvusmet върху фертилитета при хора.

Инструкции за употреба

loading...

Инструкциите за употреба показват, че Galvus Met се използва вътре. Режимът на дозиране трябва да бъде избран индивидуално, в зависимост от ефективността и поносимостта на терапията. Когато използвате Galvus Met, не превишавайте препоръчваната максимална дневна доза вилдаглиптин (100 mg).

трябва да бъде избрано Препоръчителната начална доза на лекарството Galvus Met, като се вземе предвид продължителността на захарен диабет и нивата на глюкоза в кръвта на пациента и съществуващата верига пациент вилдаглиптин лечение и / или метформин. За да се намали тежестта на гастроинтестиналните нежелани реакции, свързани с метформин, Galvus Met се приема с храна.

Началната доза на Galvus Met с неефективност на монотерапията с вилдаглиптин:

  • Лечението с Galvus Met може да започне с една таблетка с доза от 50 mg + 500 mg два пъти дневно; След оценка на терапевтичния ефект, дозата може постепенно да се увеличи.

Начална доза на Galvus Met с неефективна монотерапия с метформин:

  • В зависимост от дозата вече е получил метформин, лечението с Galvus Met може да започне с доза от една таблетка от 50 мг + 500 мг, 50 мг или 850 мг + 50 мг + 1,000 мг 2 пъти / ден.

Началната доза на Galvus Met при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин като отделни таблетки:

  • В зависимост от дозата вече взети вилдаглиптин или метформин, лечението с Galvus Met трябва да започне с таблетките най-близо дозиране на съществуващото лечение, 50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг или 50 мг + 1000 мг и коригира дозата в зависимост от ефективността.

Началната доза на Galvus Met като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на диета и физически упражнения:

Като начална терапия, лекарството Galvus Met трябва да се използва в първоначална доза от 50 мг + 500 мг 1 път / ден, и след оценка на терапевтичния ефект на постепенно повишаване на дозата до 50 мг + 1,000 мг 2 пъти / ден.

Комбинирана терапия с Galvus Meth и сулфонилуреи или инсулинови производни:

  • Доза Galvus MW изчислява от дозата на вилдаглиптин 50 мг х 2 пъти / ден (100 мг дневно) и метформин доза от предварително получен под формата на монотерапия.

Метформин се екскретира чрез бъбреците. Както при пациенти над 65-годишна възраст често се маркират бъбречно увреждане, дозата на лекарството Galvus Met при тези пациенти трябва да се коригира в зависимост от бъбречната функция. При употреба на лекарството при пациенти на възраст над 65 години е необходимо редовно да се наблюдава бъбречната функция.

Странични ефекти

loading...

Употребата на наркотици и Galvus Met може да повлияе на работата на вътрешните органи и състоянието на тялото като цяло. Най-честите нежелани реакции са:

  • болки и остри болки в корема;
  • алергични кожни обриви;
  • нарушения, запек и диария;
  • подуване;
  • замаяност и главоболие;
  • треперене на крайниците;
  • усещане за студени тръпки;
  • гадене, придружено от повръщане;
  • чернодробно и панкреасно заболяване, например, хепатит и панкреатит;
  • силен пилинг на кожата;
  • гастроезофагеален рефлукс;
  • ниска устойчивост на тялото към инфекции и вируси;
  • ниска работоспособност и бърза умора;
  • появата на мехури.

свръх доза

loading...

Ако препоръчителната терапевтична доза е значително превишена, може да се наблюдава гадене, повръщане, тежка мускулна болка, хипогликемия и лактатна ацидоза (резултат от метформин). В такива случаи лекарството е спряно, стомашно, чревно и симптоматично измиване.

Специални инструкции

loading...

Не се опитвайте да замените инжекциите инсулин с Galvus или Galvus Met. Препоръчително е да преминавате кръвни тестове, които проверяват функционирането на бъбреците и черния дроб, преди да започнете лечение с тези лекарства. Повторете теста веднъж годишно или по-често. Метформин трябва да се преустанови 48 часа преди предстоящата операция или рентгеново изследване с въвеждането на контрастен агент.

Лекарствени взаимодействия

loading...

Вилдаглиптин рядко взаимодейства с други лекарства.

Метформин може да взаимодейства с много популярни лекарства, по-специално с таблетки от високо кръвно налягане и тиреоидни хормони. Говорете с Вашия лекар! Кажете му за всички лекарства, които приемате, преди да Ви бъде предписан режим на лечение за диабет.

Отзиви

loading...

Получихме обратна връзка от хората относно лекарството:

  1. Наташа. Имам първоначален захарен диабет, захарта стабилно се поддържа около 7,5. Регистрирани са да пият Galvus Met, Glukofazh и да спазват специални правила за доставка. Честно казано, откакто бях диагностициран с диабет и започнах да приемам хапчета и да се придържам към диета, започнах да се чувствам много по-добре. Още в първия месец, когато започнах да пия Галбус, срещнаха сънливост и постоянна жажда. Станах весел, по-мобилен. Тогава започнах да приемам Глюкофаг и сега се чувствам като здрав нормален човек. Два месеца след началото на приема на Galvus Meta, тя измерва захарта, анализът показа 5 единици. Това означава, че е почти нормално за здрав човек!
  2. Елена. Постоянно купувам това лекарство за майка ми. Тя страда от диабет повече от десет години. Той й отговаря. С редовното приемане на това лекарство тя се чувства много по-добре. Това се случва, че той ще забрави да си купи нов пакет и старият е свършил, а състоянието му е просто ужасно. Захарта в кръвта се издига и не може да направи нищо, само лъжи, докато не вземе това хапче. Купувам всички лекарства за родители, затова знам, че цената на това лекарство е приемлива и това е голям плюс.
  3. Ана. Бих искал да говоря за подготовката на Galvus Met. Нейната особеност е, че тя наистина помага, за разлика от по-евтините аналози. Не го приемам за първи път и докато не намеря нищо по-добро. Не забравяйте за строга диета и наистина не се занимавайте с физически упражнения - има хора, които след физическото усилие на захарта в кръвта. Най-важното за мен е, че при вземането на хапчета имам повече сила, мога да направя нещо и да не се чувствам ограничен. Много от моите приятели, които го приемат, не са преминали към инсулин, което е много готино.

аналози

loading...

Ако сравним състава и резултатите от лечението, тогава активните компоненти и терапевтичната ефикасност на аналозите могат да бъдат:

Преди да използвате аналози, консултирайте се с Вашия лекар.

Условия за съхранение и срок на годност

loading...

Да се ​​съхранява на място, защитено от влага, при температури до 30 ° С. Пазете от деца.

Galvus Met

loading...

Описанието е актуално 23/11/2014

  • Латино име: Galvus Met
  • ATX код: A10BD08
  • Активна съставка: Вилдаглиптин + метформин (вилдаглиптин + метформин)
  • производител: Novartis Pharma Productions GmbH, Германия; Novartis Pharma Stein AG, Швейцария

структура

loading...

Таблетките съдържат активни съставки: вилдаглиптин и метформин хидрохлорид.

Допълнителни компоненти: глипироза, хипромелоза, магнезиев стеарат, титанов диоксид, талк, макрогол 4000, железен оксид, жълт и червен.

Форма на издаване

loading...

Halvus Met се предлага под формата на филмирани таблетки в дози от 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg или 50 mg + 1000 mg. Таблетките са опаковани в блистери с 6 или 10 броя, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 блистера в опаковката.

Фармакологично действие

loading...

Това лекарство има хипогликемичен фармакологичен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

loading...

Galvus Met включва 2 хипогликемични агенти с различни механизми на действие. В този случай, вилдаглиптин е инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и метформин хидрохлорид се отнася до бигуанид. В комбинация тези компоненти допринасят за ефективен контрол през деня на концентрацията на глюкоза в кръвта при захарен диабет тип 2.

Употребата на това лекарство води до статистически значимо персистиращо понижаване на концентрацията на глюкозата в кръвта. В същото време, само изолирани случаи на развитие хипогликемия.

Установено е, че храненето не влияе върху скоростта и степента на абсорбция на лекарството, а концентрацията на активните вещества е до известна степен намалена, но като цяло зависи от взетата доза.

Абсорбция Galvus Met е бърза, бионаличността на компонентите е около 85%. Когато лекарството се приема на празен стомах, наличието на неговите съставки в кръвната плазма се открива след 1-1,5 часа. В тялото лекарството се превръща в метаболити, които се екскретират от бъбреците и малка част с изпражнения.

Показания за употреба на лекарството

Основната индикация за приемане на Galvus Met е терапията тип 2 захарен диабет в случаите, когато:

  • монотерапия вилдаглиптин или метформин не е ефективен;
  • не може да контролира адекватно гликемия при други варианти на лечение и така нататък.

Противопоказания за употреба

Galvus Met не се определя, когато:

  • високо чувствителност към неговите компоненти;
  • бъбречна недостатъчност и други нарушения в работата на бъбреците;
  • остри форми на заболявания, които могат да причинят развитието на нарушения на бъбреците - Дехидратация, треска, инфекции, хипоксия и така нататък;
  • нарушения на чернодробната функция;
  • диабет тип 1;
  • хроничен алкохолизъм, остра алкохолно отравяне;
  • кърмене, от бременността;
  • спазването на хипокалоричнадиета;
  • деца под 18-годишна възраст.

С грижи таблетките се предписват на пациенти на възраст над 60 години, които работят в тежко физическо производство, тъй като е възможно да се развият лактатна ацидоза.

Странични ефекти

При лечението на Galvus Met е възможно развитие на нежелани явления, които се проявяват: силни главоболие, виене на свят, треперене. Също така може да има нередности в дейността на храносмилателния тракт: гадене, диария, гастроезофагеален рефлукс, метеоризъм. Въпреки че приемането на това лекарство намалява външния вид на хипогликемия, не изключва развитието на нейните симптоми.

Galvus Met - инструкции за употреба (метод и дозировка)

Това лекарство е предназначено за поглъщане. Дозировка Galvus Met се избира индивидуално и зависи от ефективността на лечението и поносимостта на компонентите. По време на лечението се препоръчва предписаната дневна доза вилдаглиптин, който не трябва да надвишава 100 mg.

В началото на лечението, дозата се избира, като се взема предвид продължителността на курса на заболяването, нивото гликемия, състоянието на пациента и терапевтичната схема, използвана преди. За да се намали тежестта на страничните ефекти, свързани с работата на храносмилателната система, лекарството се приема с храна.

Обикновено лечението започва с една таблетка от 50 mg + 500 mg, която се приема два пъти дневно. Оценявайки терапевтичния ефект, постепенно можете да увеличите дозата.

При монотерапия метформин се оказва неефективно, след това, като се вземат предвид приетите по-рано метформин, на една таблетка може да се предпише най-подходящата доза за приемане 2 пъти на ден.

При определяне на начална доза от лекарството на пациенти, които са получавали комбинирана терапия с отделни таблетки вилдаглиптин и метформин, се избира най-близкото възможно дозиране.

Като част от комбинираната терапия Galvus Met и производни сулфанилурейни или инсулин дозата се брои от сумата вилдаглиптин 50 mg х 2 пъти, т.е. 100 mg на ден, и метформин в доза, близка до тази при монотерапия.

свръх доза

Както знаете, вилдаглиптин в състава на това лекарство се понася добре, когато се приема в дневна доза до 200 mg. В други случаи може да има мускулна болка, подуване и треска. Обикновено симптомите на предозиране могат да бъдат елиминирани чрез анулиране на лекарството.

В случай на предозиране метформин, симптомите на които могат да се развият при приемане на лекарството от 50 g, хипогликемия, лактатна ацидоза, придружен от гадене, повръщане, диария, понижаване на телесната температура, болки в корема и мускулите, по-бързо дишане, замаяност. Тежките форми водят до нарушено съзнание и развитие коматозно състояние.

В този случай се извършва симптоматично лечение, процедурата се извършва хемодиализа и така нататък.

Трябва да се отбележи, че за пациентите, които получават инсулин, Назначаването на Galvus Met не е заместител инсулин.

взаимодействие

вилдаглиптин не се отнася за Субстрати на цитохромни ензими P450, не е инхибитор и индуктор на тези ензими, поради което практически не взаимодейства със субстрати, индуктори или инхибитори на Р450. В този случай неговата едновременна употреба с субстрати на определени ензими не влияе на скоростта метаболизъм от тези компоненти.

Също така едновременно прилагане вилдаглиптин и други лекарства, предписани на тип 2 захарен диабет, например: глибенкламид, пиоглитазон, метформин и лекарства с тесен терапевтичен обхват - амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин не предизвиква клинично значимо взаимодействие.

съчетание фуроземид и метформин оказва взаимно влияние върху концентрацията на тези вещества в организма. нифедипин увеличава абсорбцията и отделянето метформин в състава на урината.

Органични катиони, като например: Амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинидин, морфин, хинин, Ранитидин, триметоприм, ванкомицин, триатерен и други, когато взаимодействате с тях метформин поради конкуренцията за общия транспорт на бъбречни тубули може да повиши концентрацията му в състава кръвна плазма. Следователно, използването на Galvus Met в такива комбинации изисква предпазливост.

Комбинация на лекарството с тиазиден, друг диуретици, фенотиазини, препарати на тиреоидни хормони, естрогени, орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, калциеви антагонисти и изониазид, може да провокира хипергликемия и да намали ефективността на хипогликемичните агенти.

Ето защо, когато и двете предписания са предписани или отменени едновременно, внимателно проследяване на ефикасността метформин - хипогликемичното му действие и, ако е необходимо, коригиране на дозата. От комбинация с даназол се препоръчва да се въздържи, за да избегне проявата на хипергликемичното си действие.

Приемане на високи дози хлорпромазин може да увеличи гликемията, тъй като намалява освобождаването на инсулин. Извършване на лечение невролептици също изисква корекция на дозирането и контролиране на концентрацията на глюкоза.

Комбинирана терапия с йод-съдържащи радиоактивни вещества средства, например, провеждането на радиологично изследване с тяхната употреба, често причинява развитие на лактатна ацидоза при захарен диабет и функционална бъбречна недостатъчност.

Увеличаването на гликемията може да се инжектира β2-симпатикомиметици в резултат на стимулиране на р2-рецепторите. По тази причина трябва да наблюдавате гликемия, назначаването е възможно инсулин.

Едновременно приемане метформин и производни на сулфонилурея, инсулин, акарбоза, салицилати може да подобри хипогликемичното действие.

Условия за продажба

Лекарството се освобождава по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на тъмно, сухо място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° С.

Galvus Met

Активна съставка:

съдържание

Фармакологична група

Носологична класификация (ICD-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки, 50 mg + 500 mg: овална, със скосени ръбове, покрита с филмова обвивка от светло жълто със слаб розов цвят. От едната страна е означението "NVR", а от друга - "LLO".

Таблетки, 50 mg + 850 mg: Овална, със скосени ръбове, покрита с филмово покритие от жълто с леко сивкав оттенък. От едната страна етикетът е "NVR", а от друга - "SEH".

Таблетки, 50 mg + 1000 mg: Овална, със скосени ръбове, покрита с филмова обвивка от тъмно жълт цвят със сивкав цвят. От едната страна е маркировката "NVR", от друга - "FLO".

Фармакологично действие

фармакодинамика

Съставът включва препарат Galvus Met 2 хипогликемични средства с различни механизми на действие: вилдаглиптин, принадлежащи към класа на инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и метформин (хидрохлорид), клас представителни бигуаниди. Комбинацията от тези компоненти дава възможност за по-ефективен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 24 часа.

Вилдаглиптин, клас представител апарати панкреатични островни стимуланти селективно инхибира DPP-4 ензим, който разрушава глюкагон-подобен пептид тип 1 (GLP-1) и стомашен инхибиторен полипептид (GIP).

Метформин намалява производството на чернодробна глюкоза, намалява абсорбцията на глюкоза в червата и за намаляване на инсулиновата резистентност в резултат на улавяне и подобряване на използването на глюкозата от периферните тъкани.

Метформин индуцира вътреклетъчния синтез на гликоген чрез въздействие върху glikiencintetazu и подобрява транспорта на глюкоза някои мембранни протеини, глюкозни транспортери (GLUT-1 и GLUT-4).

Бързо и пълно инхибиране на DPP-4 активност след поглъщане вилдаглиптин води до увеличаване на базалната и стимулирана секреция на приема на храна GLP-1 и GIP от червата в системната циркулация през целия ден.

Увеличаването на концентрацията на GLP-1 и GIP, вилдаглиптин води до увеличаване на чувствителността на панкреатични бета-клетки на глюкоза, което води до подобряване на глюкозата секреция на инсулин. Степен подобряване β-клетъчната функция, независимо от тяхната степен на първоначалното увреждане, така че в тези без диабет (нормална концентрация в кръвната плазма глюкоза) вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и понижава концентрацията на глюкоза.

Увеличаването на концентрацията на ендогенен GLP-1, вилдаглиптин увеличава чувствителността на α-клетките към глюкозата, което води до подобрение на глюкозо-зависимата регулация на секрецията на глюкагона. Намаляване на повишени концентрации на глюкагон следните ястия, от своя страна, води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението на инсулин / глюкагон сред хипергликемия поради повишена концентрация на GLP-1 и GIP, това води до намаляване на чернодробна глюкоза, по време и след хранене, което води до понижаване на плазмената концентрация на глюкоза.

Освен това, на фона на вилдаглиптин, намаляване липидни концентрации в плазмата след приемане на храна, но този ефект не свързани с неговото действие на GLP-1 или GIP и подобрена функция на панкреатични островни клетки.

Известно е, че повишаване на концентрацията на GLP-1 може да доведе до забавяне на изпразването на стомаха, но този ефект не се наблюдава при употребата на вилдаглиптин.

При прилагането на вилдаглиптин в 5759 пациенти с диабет тип 2 за 52 седмици като монотерапия или в комбинация с метформин, сулфонилуреи, тиазолидиндиони, инсулин или има значително удължено спад в концентрацията на гликиран хемоглобин (HbA) и кръвната глюкоза на гладно.

Метформин подобрява глюкозния толеранс при пациенти с диабет тип 2, намалявайки плазмените нива на глюкозата както преди, така и след хранене.

За разлика от производните на сулфонилурея, метформин не предизвиква хипогликемия нито при пациенти с диабет тип 2, нито при здрави индивиди (освен в специални случаи). Лекарствената терапия не води до развитие на хиперинсулинемия. Когато се използва метформин, секрецията на инсулин не се променя, докато концентрацията на инсулин в кръвната плазма на празен стомах и през деня може да намалее.

Когато метформин е маркиран благоприятен ефект върху метаболизма на липопротеините: намаляване на общата концентрация на холестерол, LDL холестерол и триглицериди не е свързан с влиянието на концентрацията на лекарството в кръвната плазма глюкоза.

При прилагане на комбинация вилдаглиптин и метформин терапия при дневни дози от 1500-3000 мг метформин и 50 мг на вилдаглиптин 2 пъти на ден в продължение на 1 година имаше статистически значимо продължително намаляване на концентрацията на кръвна глюкоза (определено чрез намаляване на експонентата HbA) и увеличаване на дела на пациентите, които намаляват концентрацията на HbA е най-малко 0,6-0,7% (в сравнение с групата пациенти, които продължават да получават само метформин).

При пациенти, които са получавали комбинация от вилдаглиптин и метформин, няма статистически значима промяна в телесното тегло в сравнение с изходното ниво. На 24 седмици след започване на лечението групите пациенти, приемащи вилдаглиптин в комбинация с метформин, показват намаление на SAD и DAD при пациенти с хипертония.

Когато се използва комбинация от вилдаглиптин и метформин като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2, дозо-зависимо понижение на HbA в сравнение с монотерапията на тези лекарства. Честотата на хипогликемия е минимална и в двете групи на лечение.

При използване на вилдаглиптин (50 mg два пъти дневно) заедно с / без метформин в комбинация с инсулин (средната доза е 41 единици) при пациентите в клиничното изпитване, HbA статистически значително намалява - с 0.72% (първоначалният показател - средно 8.8%). Честотата на хипогликемия в лекуваната група е сравнима с честотата на хипогликемия в плацебо групата.

При прилагане на вилдаглиптин (50 мг 2 пъти дневно) в комбинация с метформин (≥1500 мг) в комбинация с глимепирид (≥4 мг / ден) за пациенти в компонент клинично изпитване HbA статистически значимо намалява - с 0.76% (от средното ниво - 8.8%).

Фармакокинетика

Засмукване. Когато се прилага на празен стомах, вилдаглиптин се абсорбира бързо, Тмакс - 1,75 часа след приложението. При едновременно приемане с храна степента на абсорбция на вилдаглиптин леко намалява: намаление на Смакс с 19% и увеличение на Тмакс до 2,5 часа. Въпреки това яденето не повлиява степента на абсорбция и AUC.

Вилдаглиптин се абсорбира бързо и неговата абсолютна бионаличност след перорално приложение е 85%. Cмакс и AUC в терапевтичния диапазон на дозите се увеличават приблизително пропорционално на дозата.

Разпределение. Степента на свързване на вилдаглиптин с плазмените протеини е ниска (9,3%). Лекарството се разпределя равномерно между плазмата и еритроцитите. Предполага се, че разпределението на вилдаглиптин е екстраваскуларно, Vсс след въвеждането е 71 литра.

Метаболизма. Биотрансформацията е основният начин за отстраняване на вилдаглиптин. В човешкото тяло се превръща 69% доза от лекарството. Основният метаболит - LAY151 (57% от дозата) е фармакологично неактивен и е продукт на хидролизата на цианокомпонента. Около 4% от дозата на лекарството се подлага на амидна хидролиза.

В експерименталните проучвания има положителен ефект на DPP-4 върху хидролизата на лекарството. Вилдаглиптин не се метаболизира с участието на изоензими от цитохром Р450. Според изследванията in vitro, Вилдаглиптин не е субстрат на изоензимите Р450, не инхибира или индуцира цитохром Р450 изоензими.

Оттегляне. След поглъщане, около 85% от дозата се екскретира чрез бъбреците и 15% от червата, докато бъбречната екскреция на непроменения вилдаглиптин е 23%. С въвеждането на iv, средната Т1/2 достига 2 часа, общият плазмен клирънс и бъбречният клирънс на вилдаглиптин са съответно 41 и 13 l / h. T1/2 след перорално приложение е около 3 часа, независимо от дозата.

Специални групи пациенти

Сексът, индексът на телесна маса и етническата принадлежност не повлияват фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Нарушаване на функцията на черния дроб. Пациенти с увредена лека до умерена тежест на чернодробната функция (6-10 точки на класификацията на Child-Pugh) след единична доза от лекарството се намалява бионаличност вилдаглиптин 8 и 20%, съответно. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция (степен 12 по Child-Pugh) бионаличността на вилдаглиптин се повишава с 22%. Максималната промяна в бионаличността на вилдаглиптин, увеличение или намаляване до средно 30%, не е клинично значима. Не е разкрита зависимост между степента на тежест на нарушенията на черния дроб и бионаличността на лекарството.

Нарушена бъбречна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция на лека, умерена или тежка AUC, вилдаглиптин се е увеличил в сравнение с този при здрави доброволци от 1,4; 1,7 и 2 пъти, съответно. AUC на метаболита LAY151 нараства с 1,6; 3,2 и 7,3 пъти, а метаболитът BQS867 - в 1,4; 2,7 и 7,3 пъти при пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна дисфункция. Ограничените данни при пациенти с терминален стадий на хронично бъбречно заболяване (CKD) показват, че показателите за тази група са подобни на тези при пациенти с нарушена бъбречна функция с тежка тежест. Концентрацията на метаболит LAY151 при пациенти с терминален стадий CKD се повишава 2-3 пъти в сравнение с концентрацията при пациенти с нарушена бъбречна функция с тежка степен. Екскрецията на вилдаглиптин при хемодиализа е ограничена (3% при процедура, продължаваща повече от 3-4 часа след 4 часа след еднократна доза от лекарството).

Пациенти ≥65 години. Максималното увеличение на бионаличността на лекарството с 32% (увеличение на Смакс върху 18%) при пациенти над 70 години не е клинично значим и не влияе на инхибирането на DPP-4.

Пациенти на възраст ≤ 18 години. Фармакокинетичните свойства на вилдаглиптин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

Засмукване. Абсолютната бионаличност на метформин, приета при доза от 500 mg на празен стомах, е 50-60%. Tмакс в плазмата - 1,81-2,69 часа след приложението. При повишаване на дозата на лекарството от 500 до 1500 mg или в дози от 850 до 2250 mg перорално, има забавено покачване на фармакокинетичните параметри (отколкото би се очаквало при линейна зависимост). Този ефект се причинява не толкова от промяната в екскрецията на лекарството, колкото и от забавянето на неговата абсорбция. На фона на приема на храна степента и степента на абсорбция на метформин също намаляха до известна степен. По този начин, с единична доза от 850 mg с храна, се наблюдава намаляване на Смакс и AUC с около 40 и 25% и увеличение на Тмакс за 35 минути. Клиничното значение на тези факти не е установено.

Разпределение. При единична перорална доза от 850 mg, видимата Vг метформин е (654 ± 358) л. Препаратът практически не се свързва с плазмените протеини, докато сулфонилурейни съединения се свързват с тях с повече от 90%. Метформин прониква в еритроцитите (вероятно усилването на този процес с времето). Когато се използва метформин съгласно стандартната схема (стандартна доза и честота на приложение)сс лекарството в кръвната плазма се постига в рамките на 24-48 часа и като правило не надвишава 1 μg / ml. По време на контролираните клинични проучвания, Cмакс метформин в кръвната плазма не надвишава 5 мкг / мл (дори когато се приема във високи дози).

Метаболизма. При еднократно интравенозно приложение на метформин на здрави доброволци се екскретира чрез бъбреците непроменено. В този случай лекарството не се метаболизира в черния дроб (човекът няма метаболити) и не се екскретира с жлъчка.

Оттегляне. Тъй като бъбречният клирънс на метформин е приблизително 3,5 пъти по-голям от креатининовия клирънс, основният начин за елиминиране на лекарството е тубулната секреция. Когато се прилага перорално, приблизително 90% от абсорбираната доза се екскретира през бъбреците през първите 24 часа, докато Т1/2 от кръвната плазма е около 6.2 часа1/2 метформин от пълноценна кръв е около 17,6 часа, което показва натрупването на значителна част от лекарството в еритроцитите.

Специални групи пациенти

Павел. Не повлиява фармакокинетиката на метформин.

Нарушаване на функцията на черния дроб. Проведени са пациенти с чернодробно увреждане проучване фармакокинетичните характеристики на метформин.

Нарушена бъбречна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция (изчислена чрез клирънса на креатинина) T1/2 Метформинът от плазмата и цялата кръв се увеличава и бъбречният клирънс намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс.

Пациенти ≥65 години. Според ограничени данни от фармакокинетични проучвания, при здрави хора ≥65 години е наблюдавано намаление на общия плазмен клирънс на метформин и увеличение на Т1/2 и Смакс в сравнение с тези показатели при младите хора. Тези особености на фармакокинетиката на метформин при хората на възраст над 65 години, най-вероятно, предимно свързани с промени в бъбречната функция, поради което при пациенти над 80-годишна употреба на наркотика Galvus Met е възможно само при нормална креатининов клирънс.

Пациенти на възраст ≤ 18 години. Фармакокинетичните свойства на метформин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

Пациенти с различна етничност. Няма данни за влиянието на етническата принадлежност на пациентите върху фармакокинетичните характеристики на метформин. При контролирани клинични проучвания на метформин при пациенти с диабет тип 2 с различна етничност, хипогликемичният ефект на лекарството се проявява в същата степен.

В проучванията е показана биоеквивалентност за AUC и Cмакс от Galvus Met в 3 различни дози (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg и 50 mg + 1000 mg) и вилдаглиптин и метформин, взети в подходящи дози като отделни таблетки.

Приемането на храна не повлиява степента и скоростта на абсорбция на вилдаглиптин в състава Galvus Met. Стойностите на Смакс и AUC метформин в състав Galvus Met, при едновременно приемане на храна намалява съответно с 26 и 7%. Освен това, на фона на приема на храна, усвояването на метформин се забавя, което води до увеличаване на Тмакс (от 2 до 4 часа). Подобна промяна в Смакс и AUC на фона на прием на храна е отбелязано в случая на метформин отделно, но в последния случай промените са по-малко значими. Ефектът на храната върху фармакокинетиката на вилдаглиптин и метформин в състава на Galvus Met не се различава от този при двете лекарства самостоятелно.

Показания за Met Galvus

Захарен диабет тип 2 (в комбинация с диета и упражнения):

с недостатъчна ефективност на монотерапията с вилдаглиптин или метформин;

при пациенти, получавали преди това комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин под формата на монопрепарати;

в комбинация със сулфонилурейни производни (тройно комбинирана терапия) при пациенти, лекувани преди това със сулфонилурейни производни и метформин, без да се постига адекватен гликемичен контрол;

при тройна комбинирана терапия с инсулин при пациенти, които преди това са получавали инсулинова терапия при стабилна доза и метформин, без да се постига адекватен гликемичен контрол;

като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на диета, упражнения и необходимостта от подобряване на гликемичния контрол.

Противопоказания

повишена чувствителност към вилдаглиптин или метформин или към други компоненти на лекарството;

бъбречна недостатъчност или увреждане на бъбречната функция (серумен при концентрация на креатинин мг ≥1,5% (> 135 пикомола / L) - за мъже и ≥1,4 мг% (> 110 пикомола / L) - за жените);

остри състояния, настъпващи в риск за бъбречна дисфункция: дехидратация (диария, повръщане), треска, остра заразна болест, състояние, хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхопулмонарна заболявания);

остра и хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок), респираторна недостатъчност;

увредена чернодробна функция;

остра или хронична метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза в комбинация с или без кома), диабетна кетоацидоза (инсулинова терапия трябва да се коригира), лактатна ацидоза (включително история);

преди хирургични операции, радиоизотоп, рентгенови изследвания с въвеждането на контрастно средство - лекарството не се предписва за 48 часа и 48 часа след тяхното поведение;

захарен диабет тип 1;

хроничен алкохолизъм, остро алкохолно отравяне;

спазване на хипокалорична диета (по-малко от 1000 ккал / ден);

деца под 18-годишна възраст (не е установена ефикасност и безопасност).

Тъй като при пациенти с се наблюдава нарушена чернодробна функция в някои случаи на лактатна ацидоза, която е една от възможните странични ефекти на метформин, Galvus Met не трябва да се използва при пациенти с чернодробно заболяване или нарушена чернодробна функция.

С повишено внимание: пациенти на възраст над 60 години, когато извършват тежка физическа работа във връзка с повишен риск от развитие на лактатна ацидоза.

Приложение по време на бременност и лактация

При експериментални проучвания при животни, използващи вилдаглиптин в дози, които са 200 пъти по-високи от препоръчваните, лекарството не е причинило нарушение на ранното развитие на ембриона и не е имало тератогенен ефект. При използване на вилдаглиптин в комбинация с метформин в съотношение 1:10 не е имало и тератогенен ефект.

Тъй като няма достатъчно данни за употребата на Galvus Met при бременни жени, употребата на лекарството при бременност е противопоказана.

Метформин прониква в кърмата. Не е известно дали вилдаглиптин се екскретира в кърмата. Употребата на Galvus Met в периода на кърмене е противопоказана.

Странични ефекти

Данните, представени по-долу, се отнасят до употребата на вилдаглиптин и метформин в монотерапия и в комбинация.

Терапията на вилдаглиптин се наблюдават рядко чернодробна дисфункция (включително хепатит) асимптоматични. В повечето случаи, тези нарушения и нарушения в чернодробната функция на нормалната решени спонтанно без усложнения след преустановяване на лекарствената терапия. При прилагането на вилдаглиптин 50 мг 1 или 2 пъти дневно увеличение на честотата на чернодробните ензими (ACT ALT или 3 пъти над горната граница на нормата) е 0.2 или 0.3%, съответно (в сравнение с 0,2% в контролната група), Увеличение на чернодробните ензими в повечето случаи са били асимптоматични, не е прогресирало и не е бил свързан с холестаза или жълтеница.

За да се оцени честотата на нежеланите събития (AEs), са използвани следните критерии: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100,

Galvus Met: инструкции за употреба

Латинско име: Galvus Met

ATX код: A10BD08

Активно вещество: вилдаглиптин + метформин (вилдаглиптин + метформин)

Производител: Novartis Pharma Productions, GmbH (Германия), Novartis Pharma Stein, AG (Швейцария)

Актуализирайте описанието и снимката: 05/28/2018

Galvus Met е комбиниран препарат с хипогликемично действие.

Форма на издаване и състав

Освобождаването на дозирана форма Galvusa Met - таблетки, филмирани: овални, със скосени ръбове на едната страна на НРВ маркировка; 50 + 500 mg - светло жълт със слаб розов нюанс, маркиране от другата страна на LLO; 50 + 850 mg - жълт със слаб сив ​​нюанс, маркиране от другата страна - SEH; 50 + 1 000 мг - тъмно жълт оттенък със сиви петна от другата страна - (. В блистери 6 или 10 парчета, в картонена кутия 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистерни опаковки) FLO.

Активни съставки в 1 таблетка:

  • вилдаглиптин - 50 mg;
  • хидрохлорид метформин - 500, 850 или 1000 mg.

Спомагателни компоненти (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): хипромелоза - 12.858 / 18.58 / 20 mg; талк - 1.283 / 1.86 / 2 mg; макрогол 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; гитролоза - 49,5 / 84,15 / 99 mg; магнезиев стеарат - 6.5 / 9.85 / 11 mg; титанов диоксид (Е171) - 2.36 / 2.9 / 2.2 mg; железен оксид червен (E172) - 0.006 / 0/0 mg; жълт железен оксид (Е172) 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Съставът Galvusa Met включени две активни съставки, различни механизми на действие: метформин (хидрохлорид), свързани с категорията бигуаниди и вилдаглиптинова са инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Комбинацията от тези вещества да допринесе за по-ефективен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 1 ден.

Вилдаглиптин е представител на класа на панкреаса стимуланти апарат островче, която осигурява селективно инхибиране тях DPP-4 ензим, отговорен за разграждането на глюкагон-подобен пептид тип 1 (GLP-1) и стомашен инхибиторен полипептид (GIP).

Метформин намалява производството на глюкоза от черния дроб, намалява инсулиновата резистентност поради улавяне и оползотворяване на глюкозата в периферните тъкани продължава, и инхибира абсорбцията на глюкоза в червата. Също така е индуктор на вътреклетъчния синтез на гликоген поради действието на glikiencintetazu и активира глюкозен транспорт, които съответстват на специфични мембранни протеини глюкозен транспортер (GLUT-1 и GLUT-4).

вилдаглиптин

При получаване вилдаглиптин DPP-4 активност се инхибира бързо и почти напълно, което води до повишаване на стимулирани едновременно приемане на храна и базалната секреция на GIP и GLP-1, които са освободени от червата в системното кръвообращение в продължение на 24 часа.

Повишената концентрация на GIP и GLP-1 в резултат на действието на вилдаглиптин, помага да се увеличи чувствителността на панкреатични бета-клетки на глюкоза, което допълнително подобрява глюкоза инсулин. Степента на подобряване на функцията на β-клетките се определя от степента на тяхното първоначално увреждане. Така че при хора, които не страдат от диабет (с нормално ниво на глюкоза в кръвната плазма), вилдаглиптин не стимулира производството на инсулин и не намалява съдържанието на глюкоза.

Вилдаглиптин увеличава концентрацията на ендогенен GLP-1, като по този начин увеличава чувствителността на α-клетките към глюкозата, което подобрява глюкозо-зависимата регулация на продукцията на глюкагон. Намаляването на повишените нива на глюкагон след хранене на свой ред води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Степента на нарастване на инсулин / глюкагон сред хипергликемия, свързана с увеличаващи се концентрации на GIP и GLP-1 предизвиква намаляване на синтеза на глюкоза, както по време на и след хранене. Резултатът е намаляване на нивото на глюкозата в кръвната плазма.

Също така на фона на лечение с вилдаглиптин понижаващи липидите е наблюдавана в плазмата след хранене, но този ефект не зависи от действието Galvusa Met в ISU или GLP-1 и подобряване на функцията на островни клетки, разположени в панкреаса. Има доказателства, че увеличаването на съдържанието на GLP-1 може да инхибира изпразването на стомаха, но този ефект не се наблюдава по време на използването на вилдаглиптин.

Резултатите от изследванията, които участват 5759 пациенти с диабет тип 2, показват, че при приема на вилдаглиптин като монотерапия или в комбинация с инсулин, метформин, тиазолидиндиони или сулфонилкарбамиди за 52 седмици при пациенти показаха значително продължителен спад в гликиран ниво хемоглобин (HbA1C) и кръвната глюкоза на гладно.

метформин

Метформин увеличава глюкозния толеранс при пациенти с диабет тип 2, намалявайки глюкозата в кръвната плазма преди и след хранене. От сулфонилуреи, това вещество се отличава с това, че не провокира хипогликемия при здрави индивиди (с изключение на специални случаи) или при пациенти с диабет тип 2. Лечението с метформин не е придружено от развитие на хиперинсулинемия. При приемане на метформин, производството на инсулин не се променя, докато концентрацията му в кръвната плазма преди хранене и през целия ден може да бъде намалена.

Метформин положителен ефект върху липопротеиновия метаболизъм и намалява съдържанието на холестерол на липопротеин с ниска плътност, общ холестерол и триглицериди, които не са свързани с ефекта от лекарството върху нивата на плазмена глюкоза.

Вилдаглиптин + метформин

При комбинирана терапия вилдаглиптин и метформин, дневни дози са равни 1500-3000 мг и 50 мг, съответно, и получаване на множеството е 2 пъти на ден за една години, има статистически значимо продължително намаляване на плазмената глюкоза (определено чрез намаляване на HbA индекс1C) и увеличаване на броя на пациентите, при които е наблюдавано намаление на HbA1C е най-малко 0,6-0,7% (в сравнение с групата пациенти, които продължават да приемат само метформин).

При пациенти, получавали вилдаглиптин в комбинация с метформин, не е имало статистически значима промяна в телесното тегло в сравнение със състоянието преди започване на лечението. На 24 седмици след започване на лечението при пациенти с артериална хипертония се наблюдава намаляване на диастолното и систоличното кръвно налягане при групи от пациенти, приемащи вилдаглиптин в комбинация с метформин.

Комбинираното използване на метформин и вилдаглиптин като начална терапия при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 24 седмици е придружено от дозо-зависимо понижение на HbA1C в сравнение с монотерапията на тези лекарства. Възникването на хипогликемия е рядко и при двете групи пациенти.

При приемане на вилдаглиптин 50 mg два пъти дневно със или без метформин в комбинация с инсулин (средна стойност 41 VD) при пациенти, участвали в клиничното изпитване, HbA1C намалява с 0.72% (първоначалният темп е средно 8.8%), което е статистически значимо. Честотата на хипогликемия при лекуваните пациенти е сравнима с честотата на хипогликемия в плацебо групата. При получаване на вилдаглиптин пациенти в доза от 50 мг 2 пъти дневно в комбинация с метформин (доза, равна на или по-голяма от 1500 мг) и глимепирид (дневна доза равна или по-голяма от 4 мг) индикатор HbA1C статистически значително е намалял с 0.76% при първоначална стойност от 8.8% средно.

Фармакокинетика

вилдаглиптин

При перорално приложение на Galvus се натрупва върху празен стомах, това вещество се абсорбира бързо и максималната му концентрация в кръвната плазма се определя след 1,75 часа след получаването на вилдаглиптин в организма. Когато приемате лекарството с храна, неговата степен на усвояване намалява леко: максималната концентрация се намалява с 19% и времето, през което достига, се увеличава до 2,5 часа. В същото време яденето не променя площта под кривата концентрация-време (AUC) и степента на абсорбция.

Абсолютната бионаличност на вилдаглиптин след перорално приложение е 85%. Увеличаването на максималната концентрация и AUC в препоръчителния дозов диапазон зависи от дозата (увеличава се в пряка зависимост с взетата доза).

Вилдаглиптин се свързва зле с кръвните плазмени протеини (степента на свързване е 9,3%). Веществото се характеризира с равномерно разпределение между еритроцитите и плазмата. Предполага се, че този процес се извършва извънрасловно, като при интравенозно приложение обемът на разпределение в равновесно състояние е 71 литра.

Вилдаглиптин се екскретира основно чрез участие в процесите на биотрансформация. В човешкото тяло, приблизително 69% от дозата се метаболизира. Основният метаболит е LAY151, при който преминава около 57% от дозата на вилдаглиптин. Той не показва фармакологична активност и е продукт на хидролиза на циано-компонента. Приблизително 4% от дозата на лекарството участва в процесите на амидна хидролиза.

Резултатите от експерименталните изследвания показват положителния ефект на DPP-4 върху хидролизата на вилдаглиптин. Веществото не участва в метаболитни процеси, които се провеждат с участието на изоензими на цитохром Р система450. Проучванията in vitro потвърждават, че вилдаглиптин не принадлежи към субстратите на изоензимите Р (CYP)450 и не е инхибитор или индуктор на цитохром CYP450 изоензими.

След перорално приложение на вилдаглиптин приблизително 85% от дозата се екскретира с урината и 15% с изпражненията. Бъбречната екскреция на това вещество в непроменена форма е 23%. При интравенозно приложение на лекарството периодът на полуживот е средно 2 часа, а бъбречният клирънс и общия плазмен клирънс съответно са 13 l / h и 41 l / h. При приема на Galvus Meta периодът на полуживот е приблизително 3 часа, независимо от дозата на вилдаглиптин.

Фармакокинетичните показатели на вилдаглиптин не се влияят от етническата принадлежност, пола и индекса на телесна маса.

Пациенти с чернодробна дисфункция и леки умерени (6-10 точки в съответствие с детето мащаб - Pugh) след единична доза на вилдаглиптин регистрирани намаляване на бионаличността с 8% и 20% съответно. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция (12 точки според скалата Child-Pugh) бионаличността на това вещество се увеличава с 22%. Бионаличността на вилдаглиптин варира средно с 30% в посока на увеличение или намаляване, което не се счита за клинично значимо. Съотношението между тежестта на чернодробната дисфункция и бионаличността на този активен компонент Galvus Met липсва.

При пациенти с бъбречна дисфункция, лека, умерена или тежка AUC на вилдаглиптин е повишена в сравнение със здрави доброволци при 1.4, 1.7 и 2 пъти, съответно. метаболит AUC LAY151 се увеличава от 1.6, 3.2 и 7.3 пъти, и метаболит BQS867 - 1.4, 2.7 и 7.3-кратно при пациенти, страдащи от бъбречна дисфункция лека, умерена и тежка съответно. Данните, свързани с пациенти в краен стадий на бъбречна недостатъчност са ограничени, но предполагат, подобие индекси при пациенти от тази група с тези при пациенти с нарушена бъбречна функция, тежка. Вилдаглиптин лош изход по време на хемодиализа (3% от дозата, при условие, че процедурата отнема повече от 3-4 часа, и се провежда през 4 часа след приемане на единична Galvusa Meth).

При пациенти се наблюдава по-възрастни от 70 години увеличаване на бионаличността на вилдаглиптин е 32% (максималната концентрация в същото време се увеличава с 18%), което не представлява особено клинично значение и няма ефект върху инхибирането на DPP-4.

Фармакокинетиката на вилдаглиптин при деца и юноши на възраст под 18 години не е определена.

метформин

Когато перорален метформин в доза от 500 mg преди хранене, абсолютната му бионаличност е 50-60%. Максималната концентрация на веществото в плазмата се определя след 1.81-2.69 часа след приложението. Увеличаването на дози от метформин 500 мг до 1500 мг или от 850 мг до 2250 мг, когато се прилага води до по-бавно нарастване на фармакокинетичните параметри, отколкото този, който ще бъде типично за линейна зависимост. Този ефект се дължи не толкова на промяната в екскрецията на лекарството, а на намаляването на неговата абсорбция. При приемането на метформин заедно с храната степента и степента на усвояване на веществото също намаляват до известна степен. По този начин, след еднократно приемане Galvusa Met при доза от 850 мг с намаляване на храна се наблюдава AUC и максимална концентрация от около 25% и 40% и времето за достигане на максимална концентрация се повишава до 35 минути. Клиничното значение на горните факти не е установено в момента.

При единичен перорален метформин в доза 850 mg, неговият очевиден обем на разпределение е 654 ± 358 литра. Свързването с плазмените протеини практически не съществува, докато степента на свързване на производните на сулфонилурея надхвърля 90%. Метформин се характеризира с проникване в еритроцитите и този процес може да се увеличи с течение на времето. Когато лекарството се прилага в съответствие със стандартната схема (стандартна доза и честота на прилагане), концентрацията на активното вещество в равновесно състояние се достига в рамките на 24-48 часа и обикновено не надвишава 1 μg / ml. В хода на контролираните клинични проучвания максималната концентрация на метформин в кръвната плазма, дори когато тя влезе в тялото във високи дози, не надвишава 5 μg / ml.

При еднократно интравенозно приложение на това активно вещество, здрави доброволци са показали, че се екскретират през бъбреците непроменени. В този случай метформинът не участва в метаболитните процеси в черния дроб (не са открити метаболити в човешкото тяло) и не се екскретират с жлъчка.

Тъй като бъбречният клирънс на метформин е приблизително 3,5 пъти по-висок от креатининовия клирънс, основният начин за отстраняване на веществото от тялото е тубулната секреция. При перорален прием около 90% от абсорбираната доза от лекарството се екскретира в урината през първите 24 часа. Полуживотът на кръвната плазма е приблизително 6,2 часа. Полуживотът на лекарството от пълноценна кръв е приблизително 17,6 часа, което показва натрупването на значителна част от метформин в еритроцитите.

Фармакокинетиката на метформин не се променя с пола на пациентите. При пациенти с чернодробна недостатъчност фармакокинетичните характеристики на този активен компонент не са проучени на практика. При пациенти с бъбречна дисфункция, степента на което се оценява чрез QC стойност (креатининов клирънс), полуживотът на метформин от цяла кръв и плазма се увеличава, и бъбречния клирънс е намалена в пряка зависимост намаляване KK.

Според ограничената информация, получена в резултат на фармакокинетични проучвания при здрави доброволци на възраст от 65 и повече години, има намаление на общия плазмен клирънс на метформин и увеличаване на полуживот и максималните концентрации при пациенти в тази възрастова група в сравнение с по-млади хора. Тези характеристики фармакокинетичните параметри на метформин при пациенти, по-възрастни от 65 години, се предполага, че се дължи на промяна в бъбречната функция, в резултат на пациенти, по-възрастни от 80 години, използването на лекарството е разрешено само в нормално QC.

Фармакокинетиката на метформин при деца и юноши, чиято възраст не надхвърля 18 години, не са достатъчно проучени.

Доказателство за влиянието на етническата принадлежност на пациентите върху фармакокинетичните показатели на активното вещество липсва. Контролирани клинични проучвания, включващи пациенти с диабет тип 2, принадлежащи към различни страни и раси, потвърждават, че хипогликемичен ефект Galvusa Met всички проявява по идентичен начин.

Вилдаглиптин + метформин

Проучванията показват, че максималната концентрация и AUC Galvusa Met, получена в три различни дози (50 мг + 1 000 мг, 50 мг + 850 мг и 50 мг + 500 мг) и метформин вилдаглиптин под формата на отделни таблетки взети на подходящи дози са биоеквивалентни.

Храненето не променя скоростта и степента на абсорбция на вилдаглиптин, който е част от комбинирания препарат. Индексът AUC и максималната концентрация на метформин, включен в Met Galvus, са намалени съответно с 7% и 26%, когато се приемат с храна. Също така, на фона на приема на храна, абсорбцията на метформин намалява, което води до увеличаване на полуживота (2 до 4 часа). Същата промяна в AUC и максималния едновременен прием с храна е регистрирана и с метформин в чиста форма, но в последния случай промените са по-малко клинично значими. Ефектът на храната върху фармакокинетиката на метформин и вилдаглиптин, включени в състава на Galvus Met, е сходен с този на двете активни вещества, взети отделно.

Индикации за употреба

Съгласно инструкциите, Galvus Met се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 (в комбинация с упражнения и диета) в следните случаи:

  • Неадекватна монотерапия с метформин или вилдаглиптин;
  • предишна комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин под формата на монопрепарати;
  • тройна комбинирана терапия с инсулин при пациенти, които преди това са получавали инсулинова терапия при стабилна доза и метформин, но не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
  • комбинирано използване с сулфонилкарбамид (тройна комбинирана терапия) при пациенти, които преди това са получили лечение с сулфонилкарбамид и метформин, но адекватен гликемичен контрол не се постига;
  • начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на упражненията, диета и, ако е необходимо, подобряване на гликемичния контрол.

Противопоказания

  • захарен диабет тип 1;
  • функционални нарушения на черния дроб;
  • остър миокарден инфаркт, остра и хронична сърдечна недостатъчност, респираторна недостатъчност, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
  • хронична / остра метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза с / без кома, диабетна кетоацидоза необходимо да се коригира инсулинова терапия), лактатна ацидоза (включително история инструкции);
  • бъбречна недостатъчност или увреждане на бъбречната функция (при креатининови серумни нива при мъже ≥ 1,5 mg% и при жени ≥ 1,4 mg%);
  • остри състояния, които настъпват с риска от увреждане на бъбречната функция: дехидратация (по време на диария и повръщане), повишена температура, тежки инфекциозни заболявания, състояние на хипоксия (сепсис, шок, бронхопулмонарна заболявания, бъбречни инфекции);
  • периода преди хирургическите операции, радиоизотоп, радиологични изследвания с въвеждането на контрастна среда (преди / след интервала 48 часа);
  • остро отравяне с алкохол, хроничен алкохолизъм;
  • чернодробно заболяване или биохимични показатели на чернодробната функция;
  • придържане към хипокалорична диета (по-малко от 1000 ккал на ден);
  • възраст до 18 години (не е установена ефикасността / безопасността на терапията);
  • бременността и периода на кърмене;
  • индивидуална непоносимост към компонентите на Galvus.

Пациентите в напреднала възраст (на възраст над 60 години) при тежка физическа работа трябва да прилагат Galvus Met с повишено внимание (свързано с повишен риск от лактатна ацидоза).

Инструкции за употреба Galvus Met: метод и дозировка

Таблетките Galvus Met се приемат перорално, за предпочитане едновременно с приема на храна (за да се намали тежестта на нежеланите реакции от храносмилателната система, характерни за метформин).

Режимът на дозиране се избира индивидуално от лекаря въз основа на ефективността / поносимостта на терапията. Трябва да се има предвид, че максималната дневна доза на вилдаглиптин е 100 mg.

Първоначална доза Galvusa MW изчислява от продължителността на потока на диабет, гликемия и пациентът преди това е използван режими на вилдаглиптин и / или метформин.

  • като се започне терапия за диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на физически упражнения и диета терапия: 1 таблетка 500 мг 50 + 1 пъти на ден, след оценка на ефективността на дозата се увеличава постепенно до 50 + 1 000 мг 2 пъти на ден;
  • лечение в случаи на неефективност на монотерапия с вилдаглиптин: 2 пъти дневно за 1 таблетка 50 + 500 mg, постепенно увеличаване на дозата е възможно след оценка на терапевтичния ефект;
  • лечение в случаи на неефективна монотерапия с метформин: 2 пъти дневно за 1 таблетка 50 + 500 mg, 50 + 850 mg или 50 + 1000 mg (в зависимост от дозата на приетия метформин);
  • лечение при комбинирана терапия на вилдаглиптин и метформин, във формата на отделни таблетки: избрана възможно най-близо до дозата на терапията в бъдеще въз основа на неговата ефективност се извършва корекция;
  • Комбинирана терапия с използване Galvusa Met в комбинация с инсулин или сулфонилкарбамиди (доза избрани въз): вилдаглиптин - 50 мг два пъти на ден; метформин - в доза, равна на тази, използвана по-рано под формата на монотерапия.

Пациенти с креатининов клирънс от 60-90 ml / min може да се нуждаят от коригиране на дозата Galvus Met. Възможно е също да се промени режимът на дозиране при пациенти над 65 години, което е свързано с вероятността от нарушения на бъбречната функция (е необходимо редовно наблюдение на показателите).

Странични ефекти

Нежеланите реакции, описани по-долу, се отнасят до употребата на вилдаглиптин и метформин както в монотерапия, така и в комбинация.

Оценка на честотата на възможните нарушения:> 10% - много често; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Още Статии За Диабет

Някои растения имат отлични свойства за намаляване на захарта и могат да намалят нивото на захарта, действайки като вид сложен агент за диабет.

Пациентите с диабет изискват дневен прием на инсулин. За да се улесни въвеждането на лекарството, бяха създадени специални медицински устройства с различни съвети.

Приемливият индекс на кръвта зависи от възрастта, е представен в специална таблица, наречена "Нормата на кръвната захар при мъжете".

Видове Диабет

Популярни Категории

Кръвната Захар