loader

Основен

Захранване

Бигуаниден механизъм на действие

бигуанид - група вещества от серията гуанидин, намалявайки съдържанието на захар в кръвта при пациенти с диабет.

След докладите Watanabe (S. Watanabe, 1918) на захар ефект на гуанидин Frank (от Франк Е., 1926) и др, използвани за лечение на пациенти с диабет гуанидиново производно - sintalin. Въпреки това, заедно с отделна хипогликемичен ефект sintalin притежават токсични свойства. Очевидно е, че в това отношение, не са привлекли вниманието на клиницистите синтезирани през 1929 г. и Tsheshi Slott (К. Н. Slotta, R. Tschesche) хипогликемични производни бит Anida.

Възможността за използване на Б. при захарен диабет отново започва да се изследва след докладите на Ungar (1957) за хипогликемичното действие на фенетилбигуанида.

През следващите години, той се синтезира голям брой бигуанидинови производни, но при лечението на диабет са били използвани само fenetilbiguanid (фенформин), dimetilbiguanid (метформин) и butilbiguanid (буформин)

Разликите в структурата на намаляващото захарта Б. определят някои свойства на метаболизма на тези вещества в организма, величината на ефективните дози, но техният ефект върху метаболизма е основно същият.

Механизъм на действие бигванидите не е напълно разбран, въпреки големия брой проучвания.

Установено е, че В. причинява намаляване на кръвната захар при пациенти със захарен диабет и животни с експериментален диабет. Редуциращият захарта ефект на В. е особено изразен при пациенти със затлъстяване с диабетичен тип глюкозен толеранс. Едновременно с намаляването на количеството захар в кръвта се наблюдава намаляване на характерната хиперинсулинемия при тези пациенти.

За разлика от сулфанилурейните препарати, Б. не проявяват стимулиращ ефект върху секрецията на инсулин. Тяхната употреба не само не предизвиква дегранулиране на бета-клетки, а води до натрупване на гранули в тези клетки. Този ефект на Б. се нарича "инсулин-спестяващ" ефект. Очевидно е свързано с намаляване на нуждата от инсулин.

При здрави хора с нормално телесно тегло, съдържанието на захар и инсулин в кръвта под въздействието на терапевтичните дози на В. не се променя. Б. понижаване на кръвната захар при здрави хора само след продължително гладуване. Това обстоятелство е довело изследователите до необходимостта от изучаване на влиянието на В. върху глюконеогенезата, тъй като е известно, че увеличението се проявява при диабет и гладуване. Установено е, че В. намалява повишената глюконеогенеза от протеина.

Установено е също така, че Б. увеличи залавянето на глюкоза от мускулите и превръщането му лактат при пациенти с диабет, затлъстяване с нормален глюкозен толеранс и здрави. Searle (GL Searle, 1966) и др, и Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) смята, че липсата на хипогликемичен ефект при здрави B дължи на факта, че те повишават периферна изхвърляне на глюкозата е базирана на увеличението на повторното синтез от лактат (Кори цикъл) докато пациенти с възможност за повторно синтезиране на глюкоза диабет могат да бъдат намалени.

Chizhik (А. Czyzyk, 1968) и др. Обяснява хипогликемичното действие на В. чрез забавяне на абсорбцията на глюкоза в червата.

Под действието на Б. бавно усвояване на други вещества: витамин В12, D-ксилоза, аминокиселини, мазнини. Установено е обаче, че забавянето на абсорбцията на витамин В12 и D-ксилозата е възникнало само при първото прилагане на бигуаниди. Berchtold (1969) с колеги, възстановяването на нормалното усвояване на тези вещества по време на дългосрочно допускане Б. обяснява адаптирането на ензимните системи към действието на Б.

Williams (1958) и др., Щайнер и Williams (D. Е. Steiner, R. Н. Williams, 1959) и други. Повярвайте основа Б. действие е инхибиране на окислително фосфорилиране и увеличаването на използването на глюкозата от анаеробна гликолиза.

В резултат на инхибиране на тъкан дишане понижено образуване на АТР, което води до забавяне на серия от метаболитни процеси, протичащи с консумация на енергия, като напр. Глюконеогенезата и активен транспорт механизъм в тънките черва. Въпреки това, следва да се отбележи, че данните за инхибиране на окислително фосфорилиране ин витро бяха получени при използване на високи концентрации на B, които значително превишават техните концентрации в кръвта на хора, приемащи терапевтични дози от тези лекарства.

Въпросът за влиянието на Б. върху обмена на мазнини също не е напълно изяснен. Съществуват съобщения, че под влиянието на Б. при пациенти със захарен диабет се увеличава освобождаването на свободни мастни киселини в кръвта, тяхното ниво в кръвта се повишава и тяхното окисление се повишава. Въпреки това, при продължително лечение с В. редица изследователи отбелязват намаление на нивото на свободни мастни киселини в кръвта. Има данни за намаляване на хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия при пациенти с диабет при лечението на В; същевременно се отбелязва увеличение на синтеза на триглицериди.

Много изследователи отбелязват, че при лечението на Б. при пациенти със захарен диабет със затлъстяване, има умерено намаляване на телесното тегло. Този ефект обаче се проявява само в началото на лечението. Тя се свързва както с намаляването на абсорбцията на редица вещества в червата, така и с намаляването на апетита. При пациенти със затлъстяване с нормален глюкозен толеранс влиянието на Б. върху телесното тегло е по-слабо изразено, отколкото при затлъстели пациенти с диабет тип глюкозен толеранс.

Индикации за употреба

Б. за лечение на захарен диабет може да се използва: а) като самостоятелен метод на лечение; б) в комбинация със сулфанилурейни препарати; в) в комбинация с инсулин.

Клиничните проучвания установяват възможността да се използва В. за лечение на пациенти с различни форми на захарен диабет, с изключение на пациенти с кетоацидоза. Въпреки това, като самостоятелен метод на лечение, Б може да се използва само при леки форми на диабет при пациенти с прекомерно телесно тегло.

В основата на лечението на диабет Б., както и основа на всички други методи за лечение на това заболяване, на принципа на компенсация за метаболитни нарушения. Диетата при лечението на Б. не се различава от обичайната диета на пациенти със захарен диабет. При пациенти с нормално тегло, тя трябва да бъде пълна с калории и състав, с изключение на захар и някои други продукти, съдържащи лесно смилаеми въглехидрати (ориз, грис, и т.н.), както и при пациенти, които са с наднормено тегло - subkaloriynoy с ограничение на мазнините и въглехидратите, а също с изключение на захарта.

Антипиретичното действие на В. напълно се развива в рамките на няколко дни от началото на прилагането им.

За да се оцени ефективността на лечението, е необходимо да ги приемате най-малко седем дни. Ако лечението с В. не води до компенсиране на метаболитните нарушения, то трябва да се преустанови като самостоятелен метод на лечение.

Вторичната нечувствителност към Б. се развива рядко: според данните от Клиниката на Joslin (E.P. Joslin, 1971), това се наблюдава при не повече от 6% от пациентите. Продължителност на непрекъснатото приемане B. индивидуални пациенти - 10 години или повече.

При лечението на лекарства, съдържащи сулфанилуреен, добавянето на В може да осигури компенсация за метаболитни нарушения, когато лечението с някои лекарства със сулфанилуреен препарат е неефективно. Всяко от тези лекарства допълва действието на друго: препаратите на сулфанилурея стимулират отделянето на инсулин и Б. подобряват периферното оползотворяване на глюкозата.

Ако комбинирана терапия лекарства сулфонилкарбамид и В, проведена в продължение на 7-10 дни, не може да компенсира метаболитни разстройства, трябва да се преустанови и пациентът трябва да назначи инсулин. В случай на комбинирана терапия ефективност Б. и сулфонамиди може допълнително намаляване дози от двете лекарства с постепенно оттегляне Б. възможността за намаляване на дозите на лекарства вземат орално, се определя въз основа на показателите на глюкозата в кръвта и урината.

При пациенти, получаващи инсулин, употребата на В. често намалява необходимостта от инсулин. При назначаването им в периода, когато се достига нормалното поддържане на кръвната захар, е необходимо дозата на инсулина да се намали приблизително на 15%.

Употребата на В. е показана при инсулин-резистентни форми на захарен диабет. В нестабилния ход на заболяването някои пациенти успяват да постигнат известно стабилизиране на кръвната захар с помощта на В. Въпреки това при повечето пациенти лабилност в хода на диабета не намалява. Gipoglikemicheskih условия Б. не причиняват.

Бигуанидни препарати и тяхното използване

Във връзка с близостта на терапевтичните дози на В до токсичен, общият принцип на лечение на В. е използването на малки дози в началото на лечението, последвано от тяхното увеличаване на всеки 2-4 дни в случай на добра поносимост. Всички лекарства К трябва да се приемат веднага след хранене, за да се предотвратят странични ефекти от жълтата купа. тракт.

Б. взети вътрешно. Те се абсорбират в тънките черва и бързо се разпределят в тъканите. Тяхната концентрация в кръвта след приемане на терапевтични дози достига само 0.1-0.4 μg / ml. Първичното натрупване на В се наблюдава в бъбреците, черния дроб, надбъбречните жлези, панкреаса, жлъчката. тракт, белите дробове. Малък брой от тях се определят в мозъка и мастната тъкан.

Фенетилбигуанидът се метаболизира до N'-p-хидрокси-бета-фенетилбигуанид; диметил бигуанид и бутил бигуанид не се подлагат на метаболизъм в човешкото тяло. Една трета от фенетилбигуанида се освобождава като метаболит и две трети остава непроменена.

Б. отделя с урина и изпражнения. Според Бекман (R. Beckman, 1968, 1969), fenetilbiguanid и неговия метаболит, открит в урината на ден в количество от 45-55%, и butilbiguanid - в количество от 90% от дозата получи 50 мг веднъж дневно; диметил бигуанид се екскретира в урината в продължение на 36 часа. в количество от 63% от взетата единична доза; с фекалиите, която не е засмукваща част на Б., и малка част от тях, която е влязла в червата с жлъчка. Времето на полуживот на биолоза, активността на Б. е приблизително. 2.8 часа.

Редуциращият захарта ефект на Б. произведен в таблетки започва да се появява след 0.5-1 час след приложението, максималният ефект се постига след 4-6 часа, след това ефектът се намалява и спира до 10 часа.

Фенформин и буформин, налични в капсули и дражета, осигуряват по-бавна абсорбция и по-продължително действие. Б. Дългодействащите лекарства са по-малко вероятно да причинят нежелани реакции.

Fenetilbiguanid: Фенформин, DBI, таблетки от 25 мг, дневната доза - 50-150 мг 3-4 часа; DBI-TD, Dibein ретард, Dibotin капсули, Insoral-TD, DBI забавено, Диабис забавено, DB забавено (дражета или капсули от по 50 мг дневна доза - 50-150 мг, съответно, 1-2 пъти дневно през интервали от 12 часа. ).

Butilbiguanid: Буформин, Adebit, таблетки от 50 mg, дневна доза - 100-300 mg за 3-4 приема; Silubin retard, 100 mg таблетки, дневна доза - 100-300 mg 1-2 пъти на ден, с интервал от 12 часа.

Dimetilbiguanid: Метформин, Glucofag, таблетки от 500 mg, дневна доза от 1000 до 3000 mg в 3-4 разделени дози.

Странични ефекти на бигуанидите може да се прояви чрез различни разстройства от джакиш. тракт - метален вкус в устата, загуба на апетит, гадене, повръщане, слабост, диария. Всички тези нарушения напълно преминават скоро след изтеглянето на наркотици. След известно време можете да възобновите приема на В., но в по-ниски дози.

Токсичното увреждане на черния дроб и бъбреците при лечението на В. не е описано.

В литературата, обсъден въпросът за възможността за развитие на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет за лечение на B Комитета за изследване на neketonemicheskogo метаболитна ацидоза при захарен диабет (1963) се отбелязва, че при лечението на B-ниво на млечни продукти за вас в кръвта на пациенти, може леко да се увеличи.

Лактатна ацидоза с високо ниво на млечна-ви в кръвта и намаляване на рН на кръвта при пациенти с диабет, които получават BS е рядкост - не по-често, отколкото при пациенти, които не получават тези лекарства.

Клинично, млечна ацидоза се характеризира с тежко състояние на пациента: състояние на изтощение, кусмаулово дишане, кома, към небето може да доведе до смърт. Рискът от развитие на лактатна ацидоза при пациенти с диабет в лечението на В се получава, когато те имат кетоацидоза, сърдечно-съдови или бъбречни заболявания, както и редица други състояния, които настъпват с нарушена микроциркулацията и тъканна хипоксия явления.

Противопоказания

Б. противопоказан при кетоацидоза, сърдечно-съдови заболявания, бъбречна недостатъчност, фебрилни заболявания, предоперативно и постоперативни периоди, по време на бременност.

Библиография: Vasyukova EA и Zefirova GS, Biguanida при лечение на захарен диабет. Клин, мед., Том 49, № 5, стр. 25, 1971 г., библиографии; Захарен диабет, изд. VR Klyachko, стр. 142, М., 1974, bibliograf.; C a y y y k A. а. за. Ефект на biggeaes върху чревната абсорбция на glu-kose, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; K r a 1 1 L. P. Клиничната употреба на пероралните хипогликемични средства, в книгата: Diabetes mellitus, ed. от М. Елиенберг а. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. о., 1970; Williams R.H., Tanner D.C.a. За ди е 1 1 В. Д. Хипогликемични действия на фенетиламил, и изоамил-дигуанид, Диабет, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. о. Проучвания, свързани с хипоглицемичната киселина на фенетилдигуанида, Metabolism, v. 6, p. 311, 1957.

Какво представляват бигуанидите: действието на група лекарства при захарен диабет

Бигуанидите нарекоха лекарства, предназначени да намалят нивата на кръвната захар. Продуктът се предлага под формата на таблетки.

Те се използват най-често при захарен диабет тип 2 като помощно средство.

В рамките на монотерапията хипогликемичните лекарства рядко се предписват. Обикновено това се случва в 5-10% от случаите.

Бигуанидите включват следните лекарства:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • Glucophage,
  • Метформин акър,
  • Siofor 500.

Понастоящем в Русия, както и в целия свят, бигуанидите се използват в по-голямата си част от производни на метилбигуанида, които са метформин:

  1. Glucophage,
  2. siofor,
  3. metfo-гама,
  4. Метформин,
  5. глиобин и други.

Метформин се разпада от един и половина до три часа. Лекарството се произвежда в таблетки от 850 и 500 mg.

Терапевтичните дози са 1-2 g на ден.

Можете да ядете до 3 грама на ден за диабет.

Обърнете внимание, че бигуанидите се използват в ограничена степен, поради изразени странични ефекти, а именно стомашна диспепсия.

Сега не се препоръчва употребата на производни на лекарите фенилбигуаниди, защото се доказва, че те водят до натрупване в кръвта на човек:

Ефект на лекарството

Учените са доказали, че хипогликемичните ефекти на метформин при диабет са свързани със специфичния ефект на лекарството върху групата и синтезата. Редуциращият захарта ефект на метформин се свързва с глюкозни транспортери в клетката.

Обемът на глюкозните транспортери се увеличава поради действието на бигуанидите. Това се проявява в подобряването на транспорта на глюкозата през клетъчната мембрана.

Този ефект обяснява ефекта върху действията и инсулина на тялото, а инсулинът идва отвън. Лекарствата също действат в митохондриалната мембрана.

Бигуанидите инхибират глюконеогенезата, като по този начин увеличават съдържанието:

Тези вещества са предшественици на глюкозата в рамките на глюконеогенезата.

Обемът на глюкозните транспортери се увеличава чрез действието на метформин в плазмената мембрана. Става въпрос за:

Транспортирането на глюкозата се ускорява:

  1. в гладките мускули на кръвоносните съдове
  2. ендотел
  3. мускулите на сърцето.

Това обяснява намаляването на инсулиновата резистентност при хора с диабет тип 2 под влиянието на метформин. Увеличаването на чувствителността към инсулин не е придружено от повишаване на секрецията му от панкреаса.

На фона на намаляването на инсулиновата резистентност, нивото на изходното ниво, което показва, че инсулинът в кръвта също намалява. Увеличаването на чувствителността към инсулина не е придружено от повишаване на секрецията му от панкреаса, както при използване на сулфонилурея.

При лечението на метформин при хора се наблюдава загуба на тегло, но при лечението със сулфонилурея и инсулин може да има противоположен ефект. В допълнение, метформинът спомага за намаляване на серумните липиди.

Странични ефекти

Трябва да се отбележат основните странични ефекти на метформин, механизмът тук е както следва:

  • диария, гадене, повръщане;
  • метален вкус в устата;
  • дискомфорт в корема;
  • намаляване и загуба на апетит, до отвращение към храната;
  • лактатна ацидоза.

Тези нежелани реакции и действия, като правило, бързо изчезват с намаляване на дозировката. Пристъпа на диария е индикация за спиране на приема на метформин.

Ако дълго време се приема метформин 200-3000 mg на ден, трябва да се има предвид, че абсорбцията на стомашно-чревния тракт намалява:

  1. витамини от група В,
  2. фолиева киселина.

Необходимо е във всеки конкретен случай да се реши проблемът с допълнително предписване на витамини.

Задължително е да се контролира съдържанието на лактат в кръвта и да се проверява поне два пъти годишно. Това е важно, като се има предвид способността на метформин да подобри анаеробната гликолиза в тънките черва и да потисне гликогенолизата в черния дроб.

Когато човек има оплакване от болка в мускулите и метален вкус в устата, трябва да изучите нивото на лактат. Ако се увеличи съдържанието му в кръвта, лечението с метформин трябва да бъде спряно.

Ако няма възможност да се изследва нивото на лактат в кръвта, тогава метформинът се анулира до нормализиране на състоянието, след което се оценяват всички възможности за назначаването му.

Основни противопоказания

Има специфични противопоказания за назначаването на метформин:

  1. диабетна кетоацидоза, както и коматоза и други състояния с диабетичен произход;
  2. нарушена бъбречна функция, повишен креатинин в кръвта над 1,5 mmol / l;
  3. хипоксични състояния на генезис (ангина пекторис, циркулаторна недостатъчност, 4 FC, ангина пекторис, миокарден инфаркт);
  4. респираторна недостатъчност;
  5. изразена дисциркулационна енцефалопатия,
  6. инсулт;
  7. анемия;
  8. остри инфекциозни заболявания, хирургични заболявания;
  9. алкохол;
  10. чернодробна недостатъчност;
  11. бременност;
  12. доказателство за лактатна ацидоза при анамнеза.

В процеса на разширяване на черния дроб, бигуанидите се предписват, когато хепатомегалия се разпознава като последица от диабетна хепатостеоза.

При инфекциозно-алергични и дистрофични чернодробни нарушения може да се регистрира влиянието на бигуаниди върху чернодробния паренхим, което се изразява в:

  • появата на холестаза, понякога до видима жълтеница,
  • промени във функционалните чернодробни проби.

При хроничен персистиращ хепатит лекарствата трябва да се използват с повишено внимание.

За разлика от производните на сулфонилурея, бигуанидите не влияят пряко върху хемопоетичната функция на костния мозък и бъбреците. Те обаче са противопоказани, когато:

  • бъбречни заболявания, които стимулират намаляване на гломерулната филтрация
  • задържане на азотни шлаки
  • тежка анемия, поради опасността от формиране на лактацидемия.

При пациенти в напреднала възраст се изисква да предписват лекарства внимателно, тъй като това се свързва с опасността от образуване на лактатна ацидоза. Това важи за тези пациенти, които извършват усилена физическа работа.

Има лекарства, чието използване, когато се лекува с бигуаниди, утежнява механизма на лактатна ацидоза, е:

  • фруктоза,
  • teturam,
  • антихистаминови лекарства,
  • салицилати,
  • барбитурати.

Препарати от групата на бигуанидите

Бигуаниди - лекарства за понижаване на кръвната захар, произведени под формата на таблетки.

Те се използват главно за захарен диабет тип II, като помощно лекарство.

За монотерапия таблетките, намаляващи захарта, се използват много рядко, около 5-10% от всички случаи.

бигуаниди група включва лекарства: Bagomet, Avandamet, Metfogamma, GLUCOPHAGE, Метформин акра, Siofor 500 Siofor 850 Siofor 1000.

Механизъм на действие

След прилагане на бигуаниди, инсулиновата резистентност намалява, количеството на свободния инсулин се увеличава в сравнение със съответния инсулин. Лекарствата от тази група не оказват влияние върху секрецията на хормони.

Приемът на метформин бигуанид подобрява приема на глюкоза мускулите, забавя окисляването на мазнините и образуването на мастни киселини. Метформин ефективно забавя образуването на мазнини с ниска плътност.

Често препаратите от групата с бигуаниди се използват за отслабване.

Противопоказания

Метформин и други Бигуанидни препарати не могат да се приемат с:

  • Сърдечна недостатъчност.
  • Отклонения в черния дроб, бъбреците.
  • Хроничен алкохолизъм.
  • Миокарден инфаркт в остра форма.
  • Респираторна недостатъчност.
  • Бременност, кърмене.
  • Свръхчувствителност към лекарството.
  • Лактатна ацидоза.
  • Кетоацидоза.
  • Диабетно стъпало - повече.

Странични ефекти

  • Гадене, повръщане.
  • Храносмилателни нарушения.
  • Мегалопластична анемия.
  • Ацидоза. В същото време лекарството трябва да бъде спряно незабавно.
  • Хипогликемията. Най-често се наблюдава при предозиране.
  • Лактацидоза (отравяне с млечна киселина).

Поради тези възможни последици препоръчва се приемането на метформин и неговите аналози, особено ако лекарството е предписано просто за загуба на тегло.

Група Бигуаниди: списък с лекарства за диабет

Бигуанидите принадлежат към категорията на гуанидини, които са ефективни при диабет мелитус. В края на краищата този клас лекарства ефективно понижава концентрацията на глюкоза в кръвта.

Тези средства са: L-бутил-биканид (буформин), N, N-диметил бигуанид (метформин), фенилбигуанид (Фенформин).

Разликата в структурата на бигуанидите, намаляващи захарта, е тяхната смилаемост от организма и количеството на дозата. Но ефектът на гуанидин производните върху метаболизма в повечето случаи е идентичен.

Въпреки това, като монотерапия, често не се използват антихипергликемични средства. По правило това се случва в 5-10% от случаите.

Как действат бигуанидите?

Как тези лекарства оказват влияние върху организма до края му не са били проучени, въпреки провеждането на многобройни проучвания. Но се забелязва, че производните на гуанидин понижават глюкозата в кръвта за диабет тип 2, особено ако пациентът има проблеми с наднорменото тегло.

Бигуанидите имат "инсулин-спестяващ" ефект, така че с течение на времето необходимостта от синтетично хормонално приложение намалява. Също така тези лекарства намаляват повишената глюконеогенеза от протеина.

В допълнение, тези средства подобряват усвояването на глюкозата от мускулите, превръщайки захарта в лактат. Като резултат от действието на производни на гуанидин, процесът на абсорбция на такива вещества като:

Смята се, че в процеса на инхибиране тъкан дишане намалява образуването на АТФ, поради което забавя различни метаболитни процеси, в които консумират енергия (например, глюконеогенезата). Предполага се, че механизмът на действие на бигуанидите е техният ефект върху липидния метаболизъм.

Установено е също, че тези лекарства при инсулин-зависими диабетици с наднормено тегло допринасят за умерено намаляване на телесното тегло.

Но това действие се отбелязва само в началото на терапията, когато някои вещества не се абсорбират в червата и апетитът на пациента е намален.

Методи на приложение и дозировка

Класът бигуаниди включва препарати със следното наименование:

  1. Siofor 1000/850/500;
  2. Bagomet;
  3. Метформин Acre;
  4. Avandamet;
  5. Glucophage;
  6. Metfogamma.

Днес най-често се използват производни на метилбигуанид, а именно метформин. Те включват Gliiformin, Glucophagus, Dianormet и други вещества.

Начинът, по който се използват повечето бигуаниди, е подобен. Първоначално се дават малки дози и при добра поносимост те се увеличават на всеки 2-4 дни. И полихексаметилен бигуанидът трябва да се пие след хранене, което ще предотврати развитието на странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Група от бигуаниди, използвани за лечение на диабет, независим от инсулин, има дванадесетчасов терапевтичен ефект. Ето защо дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози.

Първоначално Metformin 850, Siofor и други подобни се приемат в количество от 500 mg веднъж (вечер). След една седмица, при условие, че пациентът няма стомашно-чревни проблеми, една дневна доза се увеличава до 850 mg или пациентът пие допълнителни 500 mg лекарства сутрин.

В случай на нежелани реакции, дозата трябва да се намали и след известно време отново да се опита да я увеличи. Максималната концентрация на веществото в тялото се постига след 1-2 месеца лечение.

Поддържайте дозировка до 2000 mg на ден. Максимално допустимото количество е 3000 mg дневно, но само при пациенти на млада възраст. Максималната доза при пациенти в старческа възраст е не повече от 1000 mg.

Полихексаметилен бигуанидът може да се комбинира със секретогенни гени (препарати на сулфонилурея и глина), инсулин и глитазони. Поради това фармацевтичните компании произвеждат готови комбинирани лекарства, които имат хипогликемичен ефект при по-ниска доза, което минимизира риска от странични ефекти:

  • Глюковани (метформин и глибенкламид);
  • Glibomet.

Ако вземате такъв комбиниран продукт, концентрацията на захар в кръвта ще се нормализира след 2 часа и ефектът ще продължи до 12 часа.

Такива лекарства се приемат с храна 1 таблетка на ден, последвано от увеличение на дозата до 2 капсули на ден.

Нежелани реакции и противопоказания

Полихексаметилен бигуанид и други вещества от тази група могат да причинят редица отрицателни действия. Най-често срещаните нарушения в работата на стомашно-чревния тракт, лош апетит, наличието на метален вкус в устата и развитието на лактатна ацидоза.

Индикаторът за спиране на приема на вещества от серията гуанидин е атака на диария. Въпреки това, при коригиране на дозата, повечето странични ефекти изчезват.

Метформин е противопоказан в следните случаи:

  1. респираторна недостатъчност;
  2. анемия при захарен диабет;
  3. проблеми с черния дроб;
  4. инсулт;
  5. бременност;
  6. остри инфекции;
  7. дисцинална енцефалопатия;
  8. бъбречна дисфункция, когато нивото на креатинина в кръвта е повече от 1,5 mmol / l.

Също така лекарствата не могат да се приемат с диабетна кома, включително кетоацидоза, и ако има лактатна ацидоза в анамнезата. В допълнение, такива лекарства са противопоказани при хипоксични състояния (сърдечен пристъп, ангина пекторис, лошо кръвообращение).

Метформинът не е съвместим с алкохола. И ако черният дроб се увеличи, тогава такива лекарства се предписват само когато хепатомегалия се случи на фона на диабетна хепатостеоза.

В случай на дистрофични, алергични или инфекциозни увреждания на черния дроб, бигуанидите могат да повлияят на чернодробния паренхим. В резултат на това те са видими при промените във функционалните проби. Може да се развие и холестаза с явни признаци на жълтеница.

В сравнение с производните на сулфонилурея, препаратите от редица гуанидини нямат токсичен ефект върху бъбреците и костния мозък. Въпреки че те са противопоказани при тежка анемия, задържане на азотна шлака и при наличие на бъбречни заболявания, които причиняват намаляване на гломерулната филтрация.

Също така, ако лечението е комбинирано с biguanidami прием на фруктоза, антихистамини, барбитурати, teturama и салицилати, е влоши лактатна ацидоза.

Лекция за диабет наркотици е предоставена във видеото в тази статия.

Хормонални нарушения

Категории

  • Ще ви помогнат специалисти (15)
  • Здравни проблеми (13)
  • Косопад. (3)
  • Хипертония. (1)
  • Хормони (33)
  • Диагностика на ендокринни заболявания (40)
  • Жлези с вътрешна секреция (8)
  • Женски безплодие (1)
  • Лечение (33)
  • Превишение на теглото. (23)
  • Мъжко безплодие (15)
  • Новини от медицина (4)
  • Патологии на щитовидната жлеза (50)
  • Захарен диабет (44)
  • Болести на акне (3)
  • Ендокринна патология (18)

бигваниди

Бигуаниди - група лекарства, които се използват при диабет (метформин - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfogamma, Метформин акра, Siofor 1000 Siofor 500 Siofor 850).

Механизъм на действие на бигуаниди.

Увеличете пропускливостта на тъканните мембрани към глюкозата, намалете глюконеогенезата (образуването на глюкоза от протеини, мазнини и други не-въглехидрати) в черния дроб.

Намалете абсорбцията в червата на глюкоза, витамин В 12, фолиева киселина.

Увеличете действието на инсулина.

Увеличете анаеробната гликолиза (процесът на разделяне на глюкозата в отсъствието на кислород), увеличете образуването на млечна и пирувинова киселина.

Намаляване на липогенезата (процес на преобразуване на въглехидратите в мазнини), повишава липолизата (разграждането на липиди, по-специално триглицериди) - намаляване на холестерола и триглицеридите в кръвта.

Укрепване на фибринолиза (разтваряне на интраваскуларен тромб).

Показания.

Захарен диабет тип 2 при лица с прекомерно телесно тегло.

Комбинация с препарати на сулфонилуреи или инсулин с резистентност към тези лекарства (потенциране на действието).

Противопоказания.

Лабилен курс на диабет тип 1.

Кетоацидоза (прекомерно съдържание на кетон в кръвта), кома.

Бременност и кърмене.

Нарушена бъбречна функция, черен дроб, сърдечно-съдови заболявания (исхемична болест на сърцето, хипотония, инфаркт на миокарда), заболявания на белите дробове (пневмония, белодробна фиброза, белодробна емболия съдове).

Поражението на периферните съдове (гангрена).

Пациенти в старческа възраст.

Странични ефекти.

Диспепсия (нарушено храносмилане).

Нарушения на хемопоезата (анемия с недостиг на В12-фолия), обостряне на полиневрит.

Лактатна ацидоза (висока млечна киселина в кръвта).

Кетоацидоза (прекомерно съдържание в кръвта на кетонни тела) на фона на ниска хипергликемия.

Подготовка на групата Biguanids и тяхното използване при захарен диабет

Захарният диабет с развитието на човешката цивилизация става все по-често явление. Според статистиката 15% от цялото население е болно от това неприятно и животозастрашаващо заболяване, тъй като за същия брой не са наясно, че имат първите признаци на диабет или вече са жертви на диабет.

Въз основа на това, всеки трети може да чуе тази диагноза в тяхна полза, така че е важно да се подложи на редовни проверки, във времето, за да се предотврати или, в най-лошия, правото да придружава болестта през целия живот, като остава пълен и щастлив човек.

Какво представляват бигуанидите?

Бигуанидите са специални препарати, предназначени да понижат инсулиновата резистентност на клетките на тялото чрез намаляване на абсорбцията на различни захари и мазнини в червата. Те са само един от многото начини за лечение на диабет, която се характеризира със сравнително високо ниво на глюкоза в кръвта и е причинена от генетично предразположение или нездравословна храна култура.

Списъкът на веществата от тази група включва:

  1. гуанидин - активно използван в средновековна Европа, но в същото време е токсичен за черния дроб. Сега тя не се използва;
  2. Sintalin - Имах намерение да се занимава с лека форма на болестта, но с висока токсичност и появата на инсулин в медицината са допринесли за спирането на изследванията, свързани с нея, въпреки че лекарството е била използвана до 40-те години на миналия век;
  3. булформин и фенформин - появява в 50-те години на 20 век, поради необходимостта от ефективни перорални лекарства за лечение на диабет тип 2, но също така показа, проблеми със стомашно-чревния тракт като странични ефекти. Освен това, тяхната опасност беше доказана и беше последвана строга забрана на тези лекарства. Сега те могат да станат незаменим заместител на Метформин поради по-ниски разходи, но това е неоправдан риск.
  4. метформин (единственият, разрешен от изолираната група, поради ниския риск от развитие на лактатна ацидоза). Наркотикът е известен също като Glucophage, Siofor. Има многокомпонентни таблетки, в които е включена. В резултат на изследванията (досега само за червеите), доказано е, че в бъдеще Metmorphine може да се превърне в "хапче от старостта" поради прилежащите му свойства.

Механизъм на действие

Както знаете, нашето тяло може да получи захар по два начина:

  1. Отвън с храна.
  2. Чрез глюконеогенеза в черния дроб.

По този начин съществува система за поддържане нивото на захарта при постоянно оптимално ниво. В ранните сутрешни часове захарта се хвърля в кръвта и се доставя в мозъка, като по този начин се подхранва и се гарантира стабилното му функциониране. Но ако не го похарчим в точната сума, излишъкът ще се депозира върху тялото под формата на мазнини.

Най-добре е да приемате Метформин докато ядете, то е по-добре да се абсорбира в кръвта в процеса на активно храносмилане, отколкото на празен стомах. Субстанцията действа върху хепатоцитите, повишава чувствителността на тъканите към инсулин и забавя същата абсорбция в червата.

Положителните ефекти от приемането на Metmorphine:

  • стабилно намаляване на запасите от телесни мазнини;
  • подобряване на апетита;
  • намаляване на захарта до приемлива скорост;
  • намаляване на гликирания хемоглобин до 1,5%;
  • няма спад в нивото на кръвната глюкоза след сън и съпътстващ глад при пациенти от втората група и здрави хора;
  • активиране на липолизата;
  • инхибиране на липогенезата;
  • понижаване на холестерола;
  • понижени триглицериди;
  • намаляване нивото на липопротеините с ниска плътност;
  • понижение на активността на хемостазата на тромбоцитите.

Странични ефекти

Страничните ефекти, които това лекарство причинява по-често от други, могат да служат като:

  • възпаление на стомашно-чревния тракт или само неизправност;
  • увеличава серотонина (хормона на радостта) в червата, което стимулира неговата работа и причинява често диария;
  • витамин В12 хиповитаминоза;
  • обриви по кожата;
  • появата на лактатна ацидоза;
  • понижаване на нивата на тестостерон при мъжете;
  • появата на мегалопластична анемия (много рядко).

Противопоказания за приемане

Метформин е противопоказан при:

  • поради факта, че причинява подкисляване на кръвта поради намаляване на захарта и това е изключително опасно;
  • тежка физическа работа за хора над 60 години;
  • наличие на остри състояния с необходимостта от инсулинова терапия;
  • бременност и кърмене;
  • бъбречна недостатъчност или други бъбречни проблеми;
  • проблеми с черния дроб;
  • наличието на лактатна ацидоза (когато съдържанието на млечна киселина в кръвта е превишено;
  • наличие на хипоксични заболявания (анемия, дихателна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност);
  • остри инфекции на пикочните пътища;
  • бронхопулмонални инфекции;
  • недохранване и изтощение на тялото.

Лекарствени взаимодействия

Действието се засилва в комбинация с:

  • инсулин;
  • secretogenic;
  • акарбоза;
  • Инвалиди по МАО;
  • циклофосфамид;
  • клофибрат;
  • салицилати;
  • ACE инхибитори;
  • Окситетрациклин.

Ефектът се отслабва, когато се комбинира с:

  • GCS;
  • хормонални контрацептиви;
  • тиреоидни хормони;
  • тиазидни диуретици;
  • производни на никотинова киселина;
  • адреналин;
  • глюкагон;
  • производни на фенотиазин.

Сред цялата група Бигуанид, Метформин е сравнително достъпно, универсално и най-полезно лекарство. Когато разкривате първите признаци на лошо здраве, трябва винаги да се консултирате с лекар и да вземете кръвен тест. С рационалното използване на лекарството в предписани дози е възможно да се подобри цялостният живот на здравето и безгрижието, без да се знае ненужните притеснения.

Видео от д-р Малишева за трите ранни признаци на диабет:

Основното нещо, което трябва да запомните, е, че диабетът не е изречение и че дискомфортът на заболяването може да бъде намален до минимум, следвайки инструкциите на диетата и лекаря.

бигваниди

Хипогликемичните ефекти на гуанидин производните са били известни много преди откриването на инсулин. Първите лекарства (синхалин А и В) са неефективни, но имат висока токсичност. С 60-те години, въведени в практиката feniletilbiguanidy клинична (фенформин dibotin) и butilbiguanidy (Adeb, булформин silubin). Най-мощното лекарство е фенформин. Заради зачестилите случаи на спонтанно лактатна ацидоза (64 случая на 1 милион пациенти годишно), от края на 70-те години, тези лекарства са забранени за употреба.

Понастоящем широко се използва диметилбигуанид метформин. При използване на метформин (Glucophage, siofor) лактат ацидоза рядко (не повече от 2,4 случая на 1 милион САЩ Medicare годишно и, както изглежда, само несъответствие с известни противопоказания). Това вероятно се дължи на факта, че метформин значително по-малко koumouliruet, не се натрупва в мускулите, които са основните производители на лактат в организма и има период на полуразпад в кръвта само около 3 часа. В случаите на лактатна ацидоза при фона на речта си, като правило, не е метформин предизвикан, и свързаната с метформин ацидоза. На практика и когато описват случаи, тези понятия не винаги са ограничени. Лактатна ацидоза различна тежест може да се развива без да се вземат лекарства - на фона на сърцето, бъбреците и черния дроб провала на, както и алкохолни ексцесии. Смъртоносната смъртност с истинска причинена от бигуаниди лактатна ацидоза е висока и е около 33% от случаите.

Свързването с фосфолипидите на клетъчните мембрани и промяната на техния повърхностен потенциал, метформинът има разнообразни метаболитни ефекти. Тъй като метформин не засяга пряко секрецията на инсулин от бета клетките, неговите ефекти могат да се определят не като хипогликемична и антихипергликемично като. Механизмът на действие на метформин е главно свързано с повишен прием на глюкоза от скелетните мускули чрез намаляване на периферната инсулинова резистентност, както и потискане на чернодробната глюконеогенеза.

По този начин механизмът на действие на метформин, за разлика от сулфонамидите, не е свързан с повишаване на концентрацията на инсулин. Възможна повишено ниво на лактат използване бигуаниди, свързани, от една страна, с стимулиране на производството в мускулите, и второ, че лактат и аланин са основните субстрати потиснати когато като метформин глюконеогенеза. Към днешна дата, трябва да се приеме, че метформин, назначен от свидетелските показания и като се вземат предвид противопоказанията, млечна ацидоза води.

Бионаличността на метформин е 50-60%. Максималната концентрация в плазмата - след 1-2 часа след поглъщането. Полуживотът в плазмата е от 1,5 до 4,9 часа. Мястото на максимално натрупване на лекарството е тънкото черво. След 12 часа 90% от лекарството се намира в урината, т.е. метаболизмът на лекарството е минимален. Прекомерното производство на лактат (обикновено 140 г / ден) поради хипоперфузия, черния дроб и / или бъбреците (главен път на екскреция на лекарството) и неуспех ацидоза забавяне метформин чернодробен метаболизъм на лактат може да бъде значителна.

Метформин е лекарство на избор за пациенти с наднормено тегло, а също и в отсъствието на изрично затлъстяване, но когато съотношението аспект на талията и бедрото обиколката на от 1 при мъжете и повече от 0.85 при жените. Излишъкът от дадените показатели OT / OB в повечето случаи се комбинира с изразена инсулинова резистентност и висцерално затлъстяване. В тази ситуация с помощта на met-formin можете да постигнете най-добрия ефект. Тази разпоредба има надеждни клинични и научни основания.

Метформин е наличен в няколко форми: Glucophage и glyukofagretard (Lipha) 500 и 850 мг на таблетка съответно siofor (Berlin-Chemie) в таблетки по 500 и 850 мг на метформин (Polf а) 500 мг таблетки и метформин BMS (Bristol-Myers-Squibb) в таблетки от 500 и 850 mg.

Лечението с метформин започва с малки дози - 250-500 mg сутрин по време на или веднага след закуска, за да се избегнат диспептичните реакции. Хипогликемичният ефект обикновено се проявява след 2-3 дни. След това, ако е необходимо, увеличете дозата до 500 mg 3 пъти на ден или 850 mg два пъти дневно (сутрин и вечер). Чувствителността към лекарството и следователно ефективната доза индивидуално варира. Максималната дневна доза е 3 g (2 таблетки 3 пъти на ден). За да се преодолее изразената инсулинова резистентност при пациенти със затлъстяване, може да се наложи да се предписват сулфонамиди или дори инсулинова терапия срещу метформин.

Нежеланите реакции, ако се развият (около 10% от случаите), след това в самото начало на лечението и достатъчно бързо отиват при повечето пациенти. Те включват метеоризъм, гадене, дискомфорт в епигастралния регион, намален апетит и метален вкус в устата. Диспептичните симптоми се свързват главно с намаляването на глюкозната абсорбция в червата, което води до засилване на ферментационните процеси. В редки случаи при продължителна употреба на лекарството може да се развие нарушение на чревната абсорбция на витамин В12. Метформин непоносимост по една или друга причина присъства при не повече от 5% от пациентите.

На фона на метформин, нивата на лактат се наблюдават най-малко два пъти годишно, но веднага когато възникнат оплаквания от мускулна болка. Изследването се извършва на празен стомах след половин час почивка. Обикновено нивото на лактат е 1,3-3 mmol / l.

Бигуаниди при лечението на захарен диабет

Наскоро за лечение на захарен диабет са използвани хипогликемични средства на базата на метформин (буформин, метформин, феноформин и др.). Приложението им има очевидни предимства. Помислете за характеристиките на тези съединения, техните ефекти и методи за лечение на диабета с тяхна помощ.

Как работят

Бигванидите с диабет се използват от 70-те години на миналия век. Те не причиняват секрецията на инсулин от панкреаса. Ефектът на такива лекарства се дължи на потискането на процеса на глюконеогенеза. Най-разпространеното лекарство от този тип е метформин (Siofor).

За разлика от сулфонилурея и неговите производни, Метформин не понижава нивото на глюкозата и не предизвиква хипогликемия. Това е особено важно след един нощен пост. Лекарството ограничава увеличаването на кръвната захар след хранене. Метформин увеличава чувствителността на клетките и тъканите на тялото към инсулина. Освен това подобрява приема на глюкоза в клетките и тъканите, забавя абсорбцията й в чревния тракт.

При продължителна употреба бигуанидите имат положителен ефект върху метаболизма на мазнините. Те забавят процеса на превръщане на глюкозата в мастни киселини и в някои случаи намаляват съдържанието на триглицериди, холестерола в кръвта. Ефектът на бигуанидите в отсъствието на инсулин не се открива.

Метформинът се абсорбира добре от храносмилателния тракт и навлиза в кръвната плазма, където максималната му концентрация се достига два часа след поглъщането. Полуживотът е до 4.5 часа.

Показания и противопоказания

Възможно е използването на бигуаниди в комбинация с инсулин. Можете също така да ги приемате в комбинация с други хипогликемични лекарства.

Лекарството е противопоказано в такива случаи:

  • инсулино-зависим диабет (освен когато се комбинира със затлъстяване);
  • спиране на производството на инсулин;
  • кетоацидоза;
  • бъбречна недостатъчност, увредена чернодробна функция;
  • сърдечно-съдова и дихателна недостатъчност;
  • дехидратация, шок;
  • хроничен алкохолизъм;
  • лактатна ацидоза;
  • бременност, кърмене;
  • нискокалорична диета (по-малко от 1000 килокалории на ден);
  • възраст на децата.

С повишено внимание, трябва да прилагате бигуаниди на хора над 60-годишна възраст, в случай че се занимават с тежки физически труд. В този случай съществува висок риск от лактат-ацидозна кома.

Странични ефекти и предозиране

Приблизително 10 до 25% от случаите при пациенти, приемащи бигуаниди, имат странични ефекти като метален вкус в устата, влошаване на апетита, гадене. За да намалите вероятността от развитие на такива симптоми, е важно да приемате такива лекарства по време на или след хранене. Дозирането трябва да се увеличава постепенно.

В някои случаи може да се развие мегалобластна анемия, недостатъчност на цианокобаламин. Много рядко на кожата има алергични обриви.

При предозиране се появяват симптоми на лактатна ацидоза. Симптоми на това състояние - слабост, нарушения на дишането, сънливост, гадене, диария. Обръща се внимание на студенината на крайниците, брадикардия, хипотония. Лечението на лактатна ацидоза е симптоматично.

доза

Дозата на лекарството трябва да бъде определена поотделно. Винаги трябва да имате глюкомер. Също така е важно да се обмисли благосъстоянието: често нежеланите реакции се развиват само поради неправилна дозировка.

Започнете лечение с бигуаниди с ниска доза - не повече от 500-1000 грама на ден (съответно 1 или 2 таблетки от 0,5 g). Ако няма странични ефекти, дозата може да се увеличи. Максималната доза на лекарството на ден е 3 грама.

Така че, Метформин е високо ефективен агент за лечение и профилактика на захарен диабет. Трябва да се внимава да спазвате инструкциите за употреба.

Медицинска образователна литература

Образователна медицинска литература, онлайн библиотека за студенти в университети и медицински специалисти

Лечение на захарен диабет

4.2. Лечение с бигуаниди

Около 25% от пациентите с NIDDM се лекуват с бигуаниди, които са производни на гуанидин.

Бигуанидите имат следните хипогликемични механизми:

  • повишаване на поемането на глюкоза от скелетните мускули;
  • забавя скоростта на усвояване на глюкозата от червата, което подобрява биологичния ефект на инсулина;
  • потиска глюконеогенезата в черния дроб, което намалява производството на глюкоза в черния дроб, особено през нощта;
  • увеличаване на броя на рецепторите за инсулин в периферните тъкани;
  • потенцират пострецепторни механизми на инсулиновото действие;
  • стимулират липолизата и тромбитовата липогенеза, допринасят за намаляване на телесното тегло;
  • увеличаване на анаеробната гликолиза;
  • имат анорексигенен ефект;
  • активира фибринолизата;
  • намаляване на съдържанието на холестерол и атерогенни липопротеини в кръвта.

Бигуанидите, като сулфанилурейните производни, имат хипогликемичен ефект само ако тялото има ендогенен или екзогенен инсулин, потенцирайки неговия ефект.

Прилагайте две групи препарати на бигуаниди (Таблица 30):

  • диметил бигуаниди (глюкофор, метформин, глиформин, -диформин);
  • бутил бигуаниди (adebit, глибутид, силинин, буформин).

Показания за назначаването на бигуаниди:

  • NIDDM с умерена тежест при пациенти с прекомерно телесно тегло без наклонност към кетоацидоза;
  • NIDDM с лека тежест при пациенти с прекомерно телесно тегло, ако диетотерапията не елиминира хиперлипидемията и не води до нормализиране на телесното тегло;
  • вторична резистентност към хипогликемични лекарства сулфанил урея или непоносимост към тези лекарства; в този случай в допълнение към оптималните дози на сулфонамидите се предписват бигуаниди.

Таблица. 30. Характеристики на бигуанидите

4.2.1. Бутилова група

Глюбутид (adebit) - 1-бутил-биканид хидрохлорид, се предлага в таблетки от 0,05 g. Началото на действие на лекарството е 1 /2 - 1 час след приемането, продължителността на действието е 6-8 часа. Дневната доза е разделена на 2-3 дози. За да избегнете нежелани реакции, започнете лечението с 1 таблетка на закуска и вечеря. За да подобрите анорексичния ефект, можете да предписвате лекарството 30-40 минути преди хранене. Под контрола на гликемията и гликозурията, дозата глибутид се увеличава с 1 таблетка на всеки 3-4 дни. Максималната дневна доза е 5-6 таблетки (0.25-0.3 g). Ефикасността на глибутид може надеждно да се оцени след 10-14 дни от лечението. След постигане на хипогликемичен ефект, дозата на лекарството постепенно намалява и се довежда до поддържащо ниво - 0,1-0,15 g (т.е. 2-3 таблетки) на ден.

Буформин ретард (ретард silubin) - удължено освобождаване бигуанид, наличен в таблетки по 0,17, началото на действие - в рамките на 2-3 часа след приема на лекарството, продължителността на действие на 14-16 часа, назначен TRP хапче 2 пъти на ден (на закуска и вечеря) с постепенно увеличаване на дозата при отсъствие на ефект до 3 таблетки дневно (1 1 /2 таблетки по време на закуска и вечеря). След постигане на хипогликемичен ефект, пациентът постепенно се прехвърля в поддържащи дози от -1-2 таблетки (0.17-034 g) на ден. На фона на лечението с буформин много често се наблюдават феномени на лактатна ацидоза, поради което лекарството не се използва в повечето страни на Европа.

4.2.2. Диметил бигуанидна група

Gliformin (Glucophage метформин, diformin) - C-диметил-бигуанид хидрохлорид на разположение в таблетки по 0,25 грама Valid - Vr чрез един час след дозата, продължителност на действие -. За 6-8 часа Лечението започва с приемането Таблетки I по време на закуска и вечеря, в бъдеще под контрола на кръвната захар постепенно да увеличи дозата до 2-2V ^ 2 таблетки 2-3 пъти на ден. Пълен glyukozosnizhayuschee действие се развива след 10-14 дни, след което дозата се намалява постепенно и могат да бъдат адаптирани към индивидуалните опорите, което е 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно.

Diformin ретард - лекарство diformina удължено действие, на разположение в таблетки от 0.5, началото на действието - в рамките на 2-3 часа след прилагане, продължителността -. Обикновено около 14-16 часа, лечението започва с получаване на 1 таблетка сутрин по време на хранене или след храна. Ако е необходимо, увеличете дозата с 1 таблетка на всеки 3-4 дни. Максималната дневна доза за кратко време може да бъде 3-4 таблетки (1.5-2 g). След достигане glyukozosnizhayuschego доза ефект намалява постепенно до индивид поддържащо - 0,5-1 грама на ден.

Метформин забавянето - препарат от диметил бигуанид хидрохлорид с удължено действие, се издава в таблетки от 0,85 г. Предписва се за таблет I 1-2 пъти дневно.

4.2.3. Комбинирана терапия на NIDDM със сулфапирамиди и bigapids

Тъй като производните на сулфонилурейни стимулира секрецията на инсулин, бигуаниди и усилват действието на инсулина, и двете групи обединяват и перфектно се допълват взаимно glikozuricheskoe действие.

Комбинираната терапия със сулфаниламиди и бигуаниди е показана при липса на хипогликемичен ефект от монотерапията с тези лекарства, както и с лоша толерантност и развитие на странични ефекти по време на лечението. Комбинацията от тези лекарства им позволява да се използват в по-малка доза и следователно да се предотвратят странични ефекти или да се намали тежестта им.

4.2.4. Странични ефекти на бигуанидите

  1. Диспептични явления: метален вкус в устата, гадене, коремна болка, понякога повръщане, диария. Тези феномени са значително намалени след намаляване на дозата на лекарството, понякога е необходимо да се отменят бигуанидите в продължение на няколко дни, след което често е възможно да се удължи лечението при по-ниска доза.
  2. Алергични реакции на кожата (рядко се развиват).
  3. Хипогликемията при лечението с бигуаниди може да се наблюдава при назначаване на големи дози или когато лекарството се комбинира със сулфаниламидни хипогликемични средства.
  4. Развитието на кетоацидоза (без изразена хипергликемия) се дължи на интензивна липолиза. С развитието на кетоацидозата е необходимо да се анулират бигуанидите, да се увеличи количеството на въглехидратите в храната и да се предпише инсулинова терапия в продължение на няколко дни. Понякога кетоацидозата изчезва след премахването на бигуанидите.
  5. Лактатна ацидоза е най-тежко усложнение при лечението на бигуанид и е свързана с повишена анаеробна гликолиза. Трябва да се подчертае, че повечето развитие на лактатна ацидоза при назначаването на високи дози бигуанид, особено когато лечението biguanidami проведе на фона на остър въглехидратни хранителни ограничения. Вероятността от развитие на лактатна ацидоза увеличава драстично в присъствието на съпътстващи заболявания, проявени от хипоксия (сърдечна недостатъчност и белодробна от всякакъв произход, алкохолизъм изразена инфекциозни и възпалителни процеси), чернодробна или бъбречна недостатъчност. При развитието на лактатна ацидоза бигуанидите незабавно се анулират. Група dimetilbiguanidov лекарство метформин и нейни аналози предизвикват почти никакво натрупване на млечна киселина.
  6. Развитие Б12-дефицитна анемия поради нарушена абсорбция в червата на витамин В.12 и фолиева киселина. Дефицит на витамин В12 утежнява хода на диабетна полиневропатия.

4.2.5. Противопоказания за назначаването на бигуаниди

Противопоказания за назначаването на бигуаниди са:

  • кетоацидоза;
  • коматозни и предкоматрични състояния;
  • бременност;
  • кърмене;
  • остри инфекции и екзацербации на хронични инфекциозни възпалителни заболявания при всяка локализация;
  • остри хирургични заболявания и хирургични интервенции;
  • чернодробни заболявания (остър и хроничен хепатит); с диабетна хепатостеатоза със запазена функционална способност е приемливо лечение с бигуаниди;
  • бъбречно заболяване с намалена гломерулна филтрация;
  • заболявания на сърдечно-съдовата система с развитие на циркулаторна недостатъчност или тежка хипоксия;
  • белодробна болест с развитие на хипоксемия (хроничен обструктивен бронхит, бронхиална астма, емфизем на белите дробове с тежка дихателна недостатъчност).

Трябва да се има предвид, че тенденцията към лактатна ацидоза по време на лечение с бигуаниди се влошава от салицилати, антихистамини, барбитурати, фруктоза, тетрарам. Тези лекарства са неподходящи за прилагане по време на лечение с бигуаниди.

Ако откриете грешка, моля, изберете фрагмента на текста и кликнете върху него Ctrl + Enter.

Още Статии За Диабет

Защо да научите нивото на глюкозата в кръвта?Кръвният тест за захар се дава с много важна цел. Той определя различни смислени показатели, на първо място - нивото на глюкозата.

Диабетът е сложно заболяване. Повишеното съдържание на захар в кръвта засяга почти всички човешки органи, което води до появата на всички нови заболявания.

Олег: Мога ли да инжектирам инсулин интравенозно? Аз съм на 20 години, имам диабет тип 1. Когато приемам инсулинова помпа, нивото на кръвната захар става нестабилно и може да отнеме повече от 48 часа, за да започне да намалява.

Видове Диабет

Популярни Категории

Кръвната Захар